安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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一方面,安立生坦的作用机理较为安全有效。安立生坦是一种选择性的内皮素受体1(ET-1)受体拮抗剂。ET-1是一种血管收缩物质,它在肺动脉高压患者中过度分泌,导致肺血管痉挛。通过阻断ET-1的作用,安立生坦可以扩张肺动脉,降低肺血管阻力,改善血液循环。临床试验结果表明,安立生坦对改善运动能力、生活质量和心功能有着显著的临床效果。
另一方面,
安立生坦在临床应用中表现出了较好的安全性和耐受性。由于其选择性作用于ET-1受体,它可以降低与其他非选择性内皮素受体拮抗剂相关的不良反应,如水肿和低血压。临床试验中,与安立生坦治疗的患者相比,安慰剂组患者的不良反应明显增加。此外,长期用药观察显示,安立生坦也没有严重的肝毒性和肺毒性。
不过,
安立生坦也有一些禁忌和潜在的风险。对于儿童、孕妇、哺乳期妇女及有肝功能损害的患者,应慎重使用或避免使用。此外,安立生坦也可能引发贫血和肝损伤等副作用,因此在治疗过程中需要密切监测相关指标。
综上所述,国产的
安立生坦是一种有效、安全的肺动脉高压治疗药物。作用于内皮素受体,它可以减轻肺动脉收缩和痉挛,改善血流动力学,从而缓解肺动脉高压的临床症状。在临床使用中,安立生坦的安全性和耐受性良好,不良反应较少,但仍需注意禁忌和潜在风险。因此,在应用安立生坦时,应该给予合适的个体化治疗,并注意监测患者的相关指标,以确保安全有效的治疗效果。