奥拉帕尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
用法用量:用法用量 1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。 2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。 推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。 100mg片剂在剂量减少时使用。 3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 4、给药方法:口服给药。 本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。 本品在进餐或空腹时均可服用。 5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。 6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到: 6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。 6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。 7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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奥拉帕尼的主要作用是通过抑制PARP的活性,阻止DNA修复过程中的一个重要途径,称为已经修复的DNA单链断裂(SSB)的修复。PARP在细胞中起到修复DNA损伤、维护细胞基因组稳定性的重要作用。在细胞DNA受损时,PARP会定位到受损位点,通过修复蛋白激活和参与DNA修复系统。然而,当细胞中存在PARP抑制剂时,无法完成SSB的修复,细胞将不得不使用另一种复杂的修复途径,称为高程度毒性DNA双链断裂(DBS)的修复。这种修复过程在基因具有突变的肿瘤细胞中被抑制,导致细胞死亡。
奥拉帕尼的抗肿瘤作用通过这个特殊的DNA修复途径攸关。许多癌症患者都具有一些突变基因,如乳腺癌基因(BRCA1和BRCA2)的突变,这些突变导致细胞的DNA修复机制受损。这些突变的癌细胞更加依赖于另一个DNA修复系统,即通过DBS修复的系统,而这种修复途径是由PARP抑制剂所防止的。因此,奥拉帕尼能够通过针对这类肿瘤细胞的特性,选择性地杀死这些癌细胞,而对正常细胞造成的损害要小得多。
经过临床试验的证实,
奥拉帕尼在治疗乳腺癌和卵巢癌方面表现出色。对于已经接受化疗并且癌细胞中出现BRCA突变的乳腺癌患者,奥拉帕尼的治疗效果显著。根据一项II期临床试验的结果显示,奥拉帕尼与传统的药物治疗相比,可以显著延长患者的无进展生存期。奥拉帕尼在治疗复发性卵巢癌方面也取得了重要的突破,使得许多患者得以延长生存期。
此外,
奥拉帕尼也被用于治疗其他与基因突变相关的肿瘤,如胰腺癌、前列腺癌等。尽管如此,仍然需要更多的研究来确定奥拉帕尼与其他癌症的治疗效果。
总的来说,奥拉帕尼是一种通过抑制PARP活性的药物,利用肿瘤细胞的特性选择性地破坏这些细胞,从而达到抗癌的目的。其在治疗乳腺癌和卵巢癌中的疗效已经得到证实,并且正在被进一步研究用于治疗其他类型的癌症。虽然奥拉帕尼在肿瘤治疗中带来了新的希望,但还需进一步研究和临床实践来完善其用途和治疗效果。