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阿布昔替尼(Abrocitinib)阿布西替尼耐药性

发布时间:2024-03-12 12:15:47 阅读:1226 来源:问药网
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阿布昔替尼

阿布昔替尼 生产厂家:美国SIGA TECHNOLOGIES 功能主治:适用于患有难治性中重度特应性皮炎的成年人,其疾病不能通过其他系统性药物(包括生物制剂)得到充分控制,或者不适宜使用这些疗法 用法用量:  1.开始治疗前的推荐测试、评估和程序  在开始CIBINQO之前进行以下测试和评估:  •结核病(TB)感染评估——不建议活动性TB患者开始CIBINQO。对于潜伏性肺结核患者或潜伏性肺结核检测阴性的肺结核高危患者,在开始CIBINQO之前开始潜伏性肺结核的预防性治疗。  •根据临床指南进行病毒性肝炎筛查,活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者不建议使用CIBINQO。  •全血细胞计数(CBC)−对于血小板计数<150000/mm3、淋巴细胞绝对计数<500/mm3、中性粒细胞绝对计数<1000/mm3或血红蛋白值<8 g/dL的患者,不建议使用CIBINQO。  在启动CIBINQO之前,按照现行免疫指南完成所有必要的免疫接种,包括带状疱疹疫苗接种。  2. 推荐剂量:  CIBINQO的推荐剂量为100毫克,每日一次。如果在12周后每日口服CIBINQO 100 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服剂量增加至200毫克。每日一次,剂量增加至200mg后,如果出现反应不足,则停止治疗。  CIBINQO可与或不与局部皮质类固醇一起使用。  如果错过了一剂,应尽快给药,除非在下一剂前不到12小时,在这种情况下,跳过错过的剂量。此后,在常规计划时间恢复给药。  3. 肾损害或肝损害患者的推荐剂量  肾损害患者的推荐剂量CIBINQO肾损害患者的推荐剂量见表1[见特定人群使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。在轻度和中度肾功能损害的受试者中,如果12周后没有获得足够的反应,CIBINQO的剂量可以加倍.  4. CYP2C19代谢不良者的推荐剂量  在已知或怀疑为CYP2C19代谢不良者的患者中,CIBINQO的推荐剂量为50 mg,每天一次。如果在12周后每日口服CiBinqO 50 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服一次,每次100毫克。每日一次,剂量增加至100毫克后,如果出现反应不足,则停止治疗。  5. 强抑制剂引起的剂量调整  对于服用细胞色素P450(CYP)2C19强抑制剂的患者,每天一次将剂量降至50mg[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]。如果在12周后每日口服CIBINQO 50 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服剂量增加至100毫克。如果在剂量增加至100毫克后,每天一次出现反应不足,则停止治疗。
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阿布昔替尼(Abrocitinib)阿布西替尼耐药性,阿布昔替尼(Abrocitinib)的耐药机制可能包括:1.基因突变:某些基因突变可能导致JAK激酶信号转导通路的异常激活,从而对阿布西替尼产生耐药性。2.药物代谢:一些药物代谢酶的异常表达或活性改变可能导致阿布西替尼在体内的代谢速度加快,从而降低药物浓度,产生耐药性。3.旁路信号转导:某些情况下,炎症信号可能通过其他旁路途径传递,这些途径可能对阿布西替尼不敏感,从而导致耐药性的产生。

近年来,阿布昔替尼(Abrocitinib)和阿布西替尼(Abexinib)作为治疗难治性中重度特应性皮炎的药物备受关注。这些药物在一定程度上改善患者的生活质量,但随着长期使用的预示技术发展,有关阿布昔替尼和阿布西替尼的耐药性已成为研究的焦点之一。本文将对阿布昔替尼和阿布西替尼耐药性现象进行初步探讨,以期对其发展和应对策略有所了解。

1. 阿布昔替尼和阿布西替尼的应用

阿布昔替尼和阿布西替尼是针对难治性中重度特应性皮炎的治疗药物。这些药物属于JAK抑制剂类别,通过抑制细胞信号传导途径,减少炎症反应和免疫系统的异常活动。在临床试验中,阿布昔替尼和阿布西替尼已显示出显著的疗效,能够改善患者的皮肤症状和生活质量。

2. 阿布昔替尼和阿布西替尼耐药性的现象

随着患者长期使用阿布昔替尼和阿布西替尼,有报道表明一些患者出现耐药性的现象。耐药性是指治疗药物在长期使用后,由于细胞突变或适应性调节等原因,失去对药物的敏感性,从而导致药物疗效下降或完全失效。虽然具体的耐药机制尚不完全清楚,但已经有研究提出了一些可能的解释。

3. 可能的耐药机制

研究指出,阿布昔替尼和阿布西替尼的耐药性可能与JAK信号通路的异常有关。在长期抑制JAK信号通路后,细胞可能会逐渐发展出逃逸机制,恢复其正常的炎症和免疫反应,从而减少对药物的效应。此外,细胞突变和增加细胞表面JAK蛋白的表达也可能导致耐药性的发展。

4. 应对阿布昔替尼和阿布西替尼耐药性的策略

为了应对阿布昔替尼和阿布西替尼的耐药性,研究人员正在开展相关研究,并试图寻找新的治疗选择。一种可能的策略是联合用药,即将阿布昔替尼或阿布西替尼与其他药物结合使用,以增强治疗效果并减少耐药性的发展。此外,研究人员还在探索针对耐药相关机制的新的药物靶点,以期发展出更有效的治疗方案。

在总结中,阿布昔替尼和阿布西替尼作为治疗难治性中重度特应性皮炎的药物已经取得了一定的疗效。耐药性的发展对于长期使用这些药物的患者来说是一个关注点。通过进一步的研究和合理的治疗策略,我们可以希望在预防和应对阿布昔替尼和阿布西替尼耐药性方面取得进展,使患者能够获得更好的治疗效果和生活质量。