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奥拉帕尼作用机制

发布时间:2023-07-03 18:19:25 阅读:93 来源:问药网
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奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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  PARP酶在细胞中起着重要的作用,它参与了DNA修复的过程。当DNA发生损伤时,PARP酶能够识别并结合到受损的DNA上,激活DNA修复机制来修复这些损伤。然而,在某些情况下,细胞的修复能力不足以修复所有受损的DNA,这时候细胞就会进入细胞凋亡(细胞自我死亡)通路,从而保证基因组的稳定性。
  奥拉帕尼作为PARP酶的抑制剂,能够阻断PARP酶与受损DNA的结合,从而阻碍细胞修复受损DNA的能力。在正常细胞中,当细胞发生DNA损伤时,奥拉帕尼的抑制作用并不显著,因为正常细胞可以通过其他修复通路来修复DNA损伤。然而,对于突变型BRCA基因的肿瘤细胞来说,PARP通路是其主要的DNA修复通路之一。因此,当这些肿瘤细胞遭受奥拉帕尼的抑制时,它们便失去了修复受损DNA的能力。
奥拉帕尼  由于突变型BRCA基因的存在,这些肿瘤细胞自身的DNA修复机制已经受损,因此在受到奥拉帕尼的抑制后,它们无法通过其他通路来修复DNA,这会导致严重的DNA损伤积累并最终导致细胞死亡。因此,奥拉帕尼可被用作治疗这些基因突变相关的肿瘤,因为它能够更加有效地杀伤这些肿瘤细胞,而对正常细胞产生较小的负面影响。
  奥拉帕尼的作用机制不仅仅限于突变型BRCA基因的肿瘤治疗,还包括其他DNA修复机制受损的肿瘤,例如BRCA突变相关的卵巢癌、乳腺癌等。此外,研究发现奥拉帕尼还可以与其他抗癌药物(如化疗药物)联合使用,以增强其治疗效果。
  当然,与其他药物一样,奥拉帕尼也可能会有一些副作用,如恶心、呕吐、疲劳等。但与传统化疗相比,奥拉帕尼的副作用较轻,因为它更加靶向地作用于肿瘤细胞。
  总而言之,奥拉帕尼作为一种PARP抑制剂,在肿瘤治疗中展现出了较好的潜力。其通过阻断DNA修复机制,从而诱导肿瘤细胞死亡,为基因突变相关的肿瘤患者带来了新的治疗选择。随着对奥拉帕尼作用机制的深入研究,相信它将在未来为更多的患者带来希望。