阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼通过抑制肿瘤细胞中的血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)来达到治疗效果。VEGFR是一种与肿瘤血管生长有关的受体,在RCC的发展过程中,VEGF是一个重要的促进因子。阿昔替尼通过阻断VEGFR的活性,抑制了肿瘤血管的生长和扩张,从而减少肿瘤的供血和氧供,进而抑制了肿瘤的生长和扩散。此外,阿昔替尼还具有抑制肿瘤细胞增殖和亢进的作用,进一步促进了肿瘤的缩小。
阿昔替尼的使用对于晚期RCC患者的生存率和生活质量的改善是显著的。在一项临床研究中,研究人员将使用阿昔替尼的患者与接受常规治疗的患者进行比较,并发现使用阿昔替尼的患者的生存期较长。此外,阿昔替尼还可以显著减少癌症相关的疼痛和其他症状,提高患者的生活质量,减轻了患者的痛苦和不适感。
然而,
阿昔替尼也有一些副作用需要注意。常见的副作用包括高血压、呕吐、腹泻、疲劳和手足综合征等。 高血压是阿昔替尼的主要副作用之一,需要定期监测血压,并采取相应的降压治疗。手足综合征是一种常见的副作用,表现为手掌和脚底的红肿、热痛和水肿。如果出现严重的副作用或不适,患者应及时向医生报告,并寻求相应的处理和调整。
总的来说,
阿昔替尼是一种有效的治疗晚期肾癌的药物。它通过抑制肿瘤细胞血管生长和增殖,使得肿瘤缩小和扩散减少,从而改善患者的生存率和生活质量。然而,由于其副作用和不适,患者需要在治疗期间密切监测,并与医生保持良好的沟通和协作。阿昔替尼的使用在肿瘤治疗领域中是一项重要的进展,为晚期肾癌患者提供了新的治疗选择,并为他们带来了更好的生存和生活质量。