司替戊醇
生产厂家:美国Forest Laboratories Ireland Ltd.
功能主治:适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作
用法用量: 成人 癫痫发作 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测 儿童 癫痫发作 ≥2岁 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 <2岁:安全性和有效性尚未确立 ≥2岁 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测
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司替戊醇的作用机理是什么,司替戊醇(Stiripentol)是一种抗癫痫药物,通过增强γ-氨基丁酸(GABA)功能发挥抗癫痫作用。它被批准与氯巴占联合使用,治疗Dravet综合征患者的癫痫发作。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。
司替戊醇(Stiripentol)是一种广谱抗癫痫药物,被广泛应用于治疗Dravet综合征相关的癫痫发作。它是一种口服的药物,常与其他抗癫痫药物联合使用,以提供更有效的控制癫痫发作的效果。那么,司替戊醇是如何发挥作用的呢?下面将详细阐述司替戊醇的作用机理。
1. 甲硫氨酸脱羧酶抑制剂
司替戊醇被认为通过抑制甲硫氨酸脱羧酶(AADC)而发挥药效。AADC是一种酶,参与调控多巴胺和血清素等神经递质的合成。通过抑制AADC,司替戊醇可以降低多巴胺和血清素在神经系统中的水平,从而减少抽搐的发生。这种作用机制有助于控制癫痫发作的频率和严重程度。
2. γ-氨基丁酸(GABA)增强剂
GABA是一种神经递质,通过抑制神经元的兴奋性,发挥抗癫痫作用。司替戊醇可以增强GABA的抑制效应,从而增加神经元之间的抑制性信号传递。这种增强GABA的作用可以减少癫痫发作的频率和持续时间,提供更好的癫痫控制效果。
3. 维持大脑氯离子平衡
维持大脑细胞内外氯离子的平衡对于神经元的正常功能至关重要。司替戊醇可以通过抑制氯离子通道的功能,调节氯离子的平衡。这样可以减少异常电活动的发生,并有助于阻止癫痫发作的传播。
4. 抗氧化和抗炎作用
除了直接调节神经递质和离子平衡之外,司替戊醇还具有抗氧化和抗炎作用。它可以减少神经细胞的氧化应激和炎症反应,从而减轻癫痫发作的严重程度和次数。
总结起来,司替戊醇通过抑制甲硫氨酸脱羧酶、增强GABA的抑制效应、维持大脑氯离子平衡以及抗氧化和抗炎作用等多种机制发挥治疗Dravet综合征相关癫痫发作的作用。它的综合作用有助于减少抽搐的发生和癫痫发作的持续时间,提供更有效的癫痫控制效果。应该注意的是,药物治疗应该根据个体情况经过医生的指导和监控。