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司替戊醇作用机制

发布时间:2024-03-21 17:33:23 阅读:1553 来源:问药网
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司替戊醇

司替戊醇 生产厂家:美国Forest Laboratories Ireland Ltd. 功能主治:适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作 用法用量:  成人  癫痫发作  适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作  目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法  50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。  四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内)  如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量  剂量调整  肾和肝功能不全  尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究  由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用  剂量注意事项  在开始治疗之前,先进行血液检查  渐步停药  根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险  在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测  儿童  癫痫发作  ≥2岁  适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作  目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法  <2岁:安全性和有效性尚未确立  ≥2岁  50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。  四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内)  如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量  剂量调整  肾和肝功能不全  尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究  由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用  剂量注意事项  在开始治疗之前,先进行血液检查  渐步停药  根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险  在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测
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司替戊醇作用机制,司替戊醇(Stiripentol)是一种抗癫痫药物,通过增强γ-氨基丁酸(GABA)功能发挥抗癫痫作用。它被批准与氯巴占联合使用,治疗Dravet综合征患者的癫痫发作。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。

司替戊醇 (Stiripentol) 是一种用于治疗Dravet综合征相关癫痫发作的药物。这篇文章将详细描述司替戊醇的作用机制,帮助读者了解这种药物是如何有效地减少癫痫发作的。

司替戊醇作用机制

1. 调节GABA神经递质系统司替戊醇通过增强伽玛-氨基丁酸(GABA)的抑制作用来发挥药效。GABA是一种抑制性神经递质,可以减少神经元兴奋性,从而降低癫痫发作的风险。司替戊醇通过增加GABA在神经突触间的浓度,提高GABA的抑制效果,从而减少癫痫发作的频率和严重程度。

2. 抑制谷氨酸释放:谷氨酸是一种兴奋性神经递质,过度释放谷氨酸可能导致神经元的过度兴奋,从而引发癫痫发作。司替戊醇通过抑制谷氨酸的释放,减少神经元的兴奋性,从而对抗癫痫的发生。

3. 抑制CYP450酶活性:CYP450酶是参与药物代谢的一类酶。司替戊醇可以抑制CYP450酶的活性,从而延长其他抗癫痫药物在体内的停留时间。这种协同效应可以增强其他药物的抗癫痫作用,使治疗效果更加显著。

4. 综合作用:司替戊醇的作用机制是多样的,它既通过增强GABA的抑制作用和抑制谷氨酸的释放来减少神经元的兴奋性,又通过抑制CYP450酶的活性增加其他药物的抗癫痫作用。这种多方面的作用在治疗Dravet综合征相关癫痫发作时发挥着重要的作用。

尽管司替戊醇的确切作用机制尚不完全清楚,但通过调节神经递质系统和抑制谷氨酸释放,这种药物可以有效地控制Dravet综合征相关的癫痫发作。它的多方面作用使得司替戊醇成为在抗癫痫药物治疗中的重要选择,为患者提供了更好的生活质量。需要注意的是,治疗前应咨询医生以获得准确的用药信息和适当的用量。