阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
查看详情
首先,我们需要了解阿昔替尼的作用原理。阿昔替尼是一种靶向分子抑制剂,通过抑制肿瘤细胞生长的关键信号通路,阻断血管生成来抑制肿瘤生长和扩散。这种药物的主要作用是抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),这对于肾细胞癌等肿瘤的治疗十分有效。
然而,正常的生物反应往往与药物使用密切相关。通常,在服用阿昔替尼几天后,患者可能会经历一些常见的反应。这些反应主要包括疲劳、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、皮疹、高血压等。这是因为阿昔替尼抑制了正常细胞的生长和血管生成,这也会对人体其他系统产生一定影响。
疲劳感是使用阿昔替尼后最常见的反应之一。因为阿昔替尼通过靶向抑制VEGFR来抑制血管生成,这导致患者可能会感到身体疲惫和困倦。此外,阿昔替尼还会影响人体对食物的消化吸收,导致恶心、呕吐和食欲减退等症状。
腹泻和皮疹也是阿昔替尼正常反应中常见的症状。这是由于阿昔替尼抑制了血管生长因子的作用,从而导致肠道和皮肤细胞的代谢过程受到干扰。这可能会导致腹泻和皮肤发红、干燥、瘙痒等症状的出现。
此外,部分患者在使用
阿昔替尼后也会出现高血压。这是因为阿昔替尼抑制了血管生长因子受体,在一定程度上减少了血管的扩张能力。这会导致血液在血管中的压力增加,从而引起高血压的发生。
所有这些反应都属于
阿昔替尼的正常反应范围之内。患者无需过分担心。然而,如果这些反应严重影响了生活质量或者持续时间较长,建议及时就医咨询。
总之,
阿昔替尼是一种靶向治疗肾细胞癌的有效药物。在使用阿昔替尼几天后,患者可能会出现疲劳、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、皮疹以及高血压等一系列反应。虽然这些反应可能会对患者的生活产生一定影响,但大多数情况下都是正常的生物反应。如果反应严重或持续时间较长,建议及时就医咨询,以便医生进行进一步评估和处理。最重要的是,在使用任何药物时,患者需要密切关注自身的反应,并及时与医生沟通。