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阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的主要成份是什么

发布时间:2024-03-23 12:19:54 阅读:1289 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的主要成份是什么,阿昔替尼(Axitinib)主要成份为:阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。分子式:C22H18N4OS。分子量:386.47。

阿昔替尼主要成分是阿昔替尼本身。阿昔替尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。它可以通过抑制肿瘤血管生成和生长来减缓或停止肿瘤的生长。阿昔替尼与遗传物质内的一些关键酪氨酸激酶有关,这有助于抑制肿瘤的生长和扩散。

1. 阿昔替尼的作用机制

阿昔替尼主要通过抑制肿瘤细胞和新生血管的受体酪氨酸激酶来发挥其作用。这种特定的抑制作用有助于抑制肿瘤的血管生成和生长。阿昔替尼也可以干扰肿瘤细胞的正常代谢和增殖,从而抑制肿瘤的进展。这些效应使得阿昔替尼在癌症治疗中具有潜在的疗效。

2. 阿昔替尼的药物特性

阿昔替尼以口服剂形式使用,通常作为膜衣片供应。剂量一般取决于患者的具体情况和医生的建议。在日常的临床应用中,阿昔替尼需要根据患者的耐受性和治疗反应进行调整剂量。用药过程中应密切监测患者的肝肾功能和血压等生理指标,以确保安全有效地使用该药物。

3. 阿昔替尼的临床应用

阿昔替尼常用于晚期肾细胞癌(RCC)的治疗,尤其是对于那些曾接受过免疫治疗而未能取得理想疗效的患者。此外,它也可能在其他类型的癌症治疗中发挥作用。此类药物通常作为单药或联合其他药物使用,以达到更好的治疗效果。

4. 阿昔替尼的副作用和注意事项

使用阿昔替尼可能会引起一系列副作用,包括但不限于高血压、口干、腹泻、手足综合征等。在使用阿昔替尼期间,患者应定期复查并密切关注身体状况的变化。对于那些有心血管疾病或其他严重健康问题的患者,或者正在服用其他药物的患者,在使用本药物前,务必咨询医生的建议。

总的来说,阿昔替尼是一种在晚期肾细胞癌治疗中具有重要地位的药物,其作用机制和临床应用正在不断得到深入研究和应用。尽管如此,对于任何一种药物,患者和医生都需要在使用时仔细权衡其疗效和副作用,并遵循医嘱,以确保安全有效地使用。