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沙芬酰胺的药理作用

发布时间:2023-07-05 17:23:15 阅读:87 来源:问药网
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沙芬酰胺

沙芬酰胺 生产厂家:印度太阳Sun药业有限公司 功能主治:用于帕金森,无运动障碍缓解时间延长0.96小时 用法用量:用法用量  •从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后,根据个人需要和耐受性,剂量可增加到每天一次100毫克。  •肝功能损害:中度肝功能损害患者每天一次不要超过50毫克;严重肝功能不全患者禁用。
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  首先,沙芬酰胺通过抑制MAO-B酶的活性,减少了多巴胺的代谢,从而增加了多巴胺在神经元突触间隙中的浓度。MAO-B是一种降解多巴胺的酶,通过抑制其活性,沙芬酰胺能够增加多巴胺水平,改善帕金森病患者缺乏多巴胺的问题。因此,沙芬酰胺的MAO-B抑制作用是其抗帕金森病作用的重要机制之一。
  其次,沙芬酰胺还显示出对NMDA受体的拮抗作用。NMDA受体是一种离子通道,它在中枢神经系统中起着重要的作用。由于帕金森病的病理生理特点,脑内谷氨酸(一种兴奋性神经递质)水平升高,而NMDA受体的激活需要足够的谷氨酸。沙芬酰胺通过抑制NMDA受体功能,减少了过度的谷氨酸输入,从而减轻了帕金森病患者中兴奋性失衡的症状。
沙芬酰胺  此外,沙芬酰胺还显示出对谷胱甘肽S-转移酶(GST)的激活作用。GST是一种抗氧化酶,能够清除自由基和氧化应激产物,从而保护神经细胞免受损伤。帕金森病患者由于氧化应激增加,手动代谢减少,导致细胞受到氧化损伤。沙芬酰胺的GST激活作用可以减轻氧化应激,保护神经细胞的正常功能。
  最后,沙芬酰胺还通过调节谢氨酸的代谢,增加神经元的能量产生。谢氨酸是一种重要的中间产物,在正常情况下可以通过三羧酸循环生成能量。然而,帕金森病患者的谢氨酸代谢受损,导致能量产生减少。沙芬酰胺可以调节谢氨酸的代谢,增加能量的产生,提供给损伤的神经细胞。
  综上所述,沙芬酰胺作为一种新型的抗帕金森病药物,具有多种药理作用。其选择性、可逆的MAO-B抑制作用和NMDA受体拮抗作用可以增加多巴胺水平、减轻兴奋性失衡;同时,通过激活GST和调节谢氨酸代谢,沙芬酰胺可以保护神经细胞免受氧化应激损伤,并提供足够的能量产生。沙芬酰胺的这些药理作用共同发挥了治疗帕金森病的作用,为帕金森病患者带来了新的希望。