司替戊醇
生产厂家:美国Forest Laboratories Ireland Ltd.
功能主治:适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作
用法用量: 成人 癫痫发作 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测 儿童 癫痫发作 ≥2岁 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 <2岁:安全性和有效性尚未确立 ≥2岁 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测
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司替戊醇(Diacomit)的药物相互作用是什么,司替戊醇(Stiripentol)是一种抗癫痫药物,通过增强γ-氨基丁酸(GABA)功能发挥抗癫痫作用。它被批准与氯巴占联合使用,治疗Dravet综合征患者的癫痫发作。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。
作为一种治疗Dravet综合征相关癫痫发作的药物,司替戊醇(Diacomit)在临床应用中也需要考虑与其他药物的相互作用。药物相互作用是指当两种或更多药物同时服用时,其中一种药物可能改变另一种药物对机体的作用,可能导致药物的疗效降低或增强,甚至产生不良反应。因此,在服用司替戊醇时,了解它的药物相互作用对于确保疗效和安全性具有重要意义。
1. 酶诱导作用
司替戊醇在体内通过影响肝脏中的细胞色素P450酶(CYP450)系统来发挥其药理作用。它被发现会诱导CYP3A4,CYP2B6和CYP2C19酶的活性,进而影响其他通过同样酶系统代谢的药物。这意味着与这些药物同时应用时,司替戊醇可以加速它们的代谢,导致血药浓度下降,从而降低它们的疗效。
2. 抗癫痫药物
司替戊醇通常会与其他抗癫痫药物(AEDs)同时使用,以提高对Dravet综合征相关癫痫发作的控制。有些抗癫痫药物可能与司替戊醇相互作用,影响其血药浓度或药效。例如,巴比妥类药物如苯巴比妥酸和戊巴比妥会诱导CYP3A4酶活性,可加速司替戊醇的代谢,降低司替戊醇血药浓度。抗癫痫药物的选择和剂量应与医生进行讨论,以确保疗效的最大化。
3. 抗真菌药物
一些抗真菌药物,如氟康唑和伊曲康唑,可以抑制CYP3A4酶的代谢活性,从而增加司替戊醇的血药浓度。在与这些药物同时应用时,需要监测司替戊醇的血药浓度,以避免药物积累和不良反应的发生。
4. 食物
尽管尚未进行充分的研究,但吃饭时间和饮食成分可能会影响司替戊醇的吸收和药效。一些研究提出,同时进食高脂肪餐或与高蛋白饮食同时使用司替戊醇会增加其吸收,因此增加了潜在的不良反应的风险。
总结起来,司替戊醇的药物相互作用可以通过多种途径发生。其通过诱导肝脏中的CYP450酶系统活性影响其他药物的代谢,同时也受到某些抗癫痫药物和抗真菌药物的影响。此外,饮食因素也可能对司替戊醇的吸收和药效产生影响。因此,在使用司替戊醇治疗Dravet综合征相关癫痫发作时,医生应仔细考虑这些药物相互作用的影响,以确保患者获得最佳的治疗效果和安全性。