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阿昔替尼的作用

发布时间:2023-07-06 17:05:30 阅读:95 来源:问药网
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阿昔替尼

阿昔替尼 生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited 功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者 用法用量:用法用量  有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。  推荐剂量  1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。  阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。  应用一杯水送服阿昔替尼。  2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。  3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。  应按常规服用下一次处方剂量。  剂量调整指南  建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。  一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:  1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。  当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。  2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。  如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。  如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。  二、合用CYP3A4/5强效抑制剂:  1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。  建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。  2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。  3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。  如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。  建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。  5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。  据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。  如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。  6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。  如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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  阿昔替尼的作用机制是通过抑制血管生成来抑制肿瘤的生长和扩散。它属于一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性,阻断了肿瘤细胞对血管生成的信号需要,从而降低了肿瘤细胞的生长和扩散的速度。此外,它还会通过影响其他一些靶点,如血小板来源生长因子受体(PDGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的活性,来发挥抗肿瘤的作用。
  由于阿昔替尼可以从口服途径吸收,所以它的治疗方式非常方便。临床试验和研究显示,阿昔替尼在治疗先前接受过靶向治疗的晚期肾细胞癌患者中,能够延缓肿瘤的进展并提高患者的生存质量。阿昔替尼的治疗效果主要通过临床试验中的有关数据进行评估,比如疾病控制率、无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)等。这些数据的统计结果显示,相比于安慰剂(假药),阿昔替尼组的患者在这些指标上取得了显著的改善。
阿昔替尼  阿昔替尼的副作用主要集中在消化系统、皮肤和代谢系统。常见的副作用包括口干、恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒和高血压等。虽然这些副作用不可忽视,但相对于传统的化疗方案而言,阿昔替尼的耐受性要好得多。
  然而,需要指出的是,阿昔替尼并不是适用于所有肾细胞癌患者的治疗药物。在决定是否选用阿昔替尼之前,医生通常会进行详细的患者评估,包括病情的临床表现、肿瘤的分期和基因检测结果等。这些评估结果将有助于医生确定患者是否适合接受阿昔替尼治疗,以及确定合适的剂量和疗程。
  总而言之,阿昔替尼是一种有效的口服靶向药物,用于治疗肾细胞癌。它通过抑制血管生成来遏制肿瘤的生长和扩散,同时延缓了疾病进展,并改善了患者的生存质量。虽然阿昔替尼也有一些副作用,但其耐受性相对较好。对于合适的患者来说,阿昔替尼是一种非常有希望的治疗选择,能够给他们带来更好的生活质量和延长生存时间的机会。