司替戊醇
生产厂家:美国Forest Laboratories Ireland Ltd.
功能主治:适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作
用法用量: 成人 癫痫发作 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测 儿童 癫痫发作 ≥2岁 适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作 目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法 <2岁:安全性和有效性尚未确立 ≥2岁 50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。 四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内) 如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量 剂量调整 肾和肝功能不全 尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究 由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用 剂量注意事项 在开始治疗之前,先进行血液检查 渐步停药 根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险 在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测
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司替戊醇(Stiripentol)是一种用于治疗Dravet综合征相关癫痫发作的药物。它属于多种抗癫痫药物的组合疗法之一,常与传统的抗癫痫药物联合使用。司替戊醇中含有多个官能团,这些官能团在药物的作用机制和治疗效果中起到了重要的作用。
1. 阐释司替戊醇的结构及作用机制
司替戊醇是一种由γ-亚氨基丁酸(GABA)合成酶抑制剂和谷氨酸脱羧酶(GAD)抑制剂组成的药物。它的结构中包含了多个官能团,其中最重要的是羟甲基(-CH2OH)官能团和亚甲基(-CH2-) 官能团。这些官能团使司替戊醇能够与神经元细胞内的GABA和GAD结合,从而影响神经传递和调节。
2. 解析司替戊醇对癫痫的作用机理
司替戊醇通过增加脑内GABA浓度和抑制谷氨酸的转化为GABA,从而抑制脑内神经元的异常放电和癫痫发作。羟甲基官能团在这一过程中起到了关键的作用,它可以与GAD结合并抑制其活性,从而阻止谷氨酸的转化。亚甲基官能团则与GABA受体结合,增加GABA的含量和GABA受体的活性,进一步增强抗癫痫效果。
3. 讨论司替戊醇的疗效和研究成果
临床研究表明,司替戊醇联合其他抗癫痫药物的治疗比单一药物治疗更有效。司替戊醇的官能团结构使其在调控脑内神经传递过程中发挥着重要的作用,从而减少或阻止癫痫发作。尽管司替戊醇在治疗Dravet综合征相关癫痫发作方面取得了显著的成效,但其具体的作用机制仍然需要进一步的研究探索。
4. 展望司替戊醇的发展前景
随着对司替戊醇和其他抗癫痫药物理解的不断深入,科研人员们对治疗癫痫的策略也在不断演进。未来的研究可能会关注司替戊醇在其他类型癫痫症状中的应用,以及与其他药物的联合使用。同时,进一步研究司替戊醇的官能团和结构活性关系,对于优化药物的设计和提高治疗效果也具有重要意义。
总的来说,司替戊醇中的官能团在其治疗Dravet综合征相关癫痫发作中起到了关键的作用。这些官能团与GABA和GAD的结合以及与GABA受体的相互作用,调节神经传递和抑制异常放电,从而减少癫痫发作。尽管还有待进一步研究,但司替戊醇作为一种多种抗癫痫药物联合疗法的重要组成部分,为Dravet综合征患者带来了新的治疗选择和希望。