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环丙孕酮药理毒理机制是

发布时间:2024-03-27 15:53:56 阅读:1471 来源:问药网
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色普龙

色普龙 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:甾体抗雄激素药物,用于前列腺癌多毛症男性乳腺癌等 用法用量:用法用量  一般治疗从1片bid开始,需要时可增加到2片bid,或甚至短期内2片tid。  药物应在饭后用少量液体吞服。  当达到满意效果时,应试用最低可能剂量维持疗效,常常每日2次,每次半片即已足够。  建立维持量或停止用药时,不应突然而应逐渐减量,间隔数周将每日剂量减少1片或最好半片。  为了稳定治疗作用,必须延长使用本药一段时间,如果可能,同时采用心理治疗方法。   不能手术的前列腺癌:睾丸切除术后为消除肾上腺皮质雄激素的作用:每次2片,每日1-2次(即100-200mg)。  未行睾丸切除术:每次2片,每日2-3次(即200-300mg)。  症状改变或减轻后,不应改变或中断治疗剂量。  用促性腺激素释放激素激动剂(LH-Rha)治疗时,为减少男性性激素的初始增加:开始时单用本药,每次2片,每日2次(即200mg)5-7天,继之用本药每次2片,每日2次(共200mg),与一种LH-Rha同时使用,共3-4周。  为消除在LH-Rha治疗时肾上腺皮质雄激素的作用:连续抗雄激素治疗,服用本药每次2片,每日1-2次(即100-200mg)。   女性重度雄性化体征:如非常严重的多毛症,雄激素依赖性严重脱发,最终导致秃顶(重度雄激素性脱发),常伴有重度痤疮及/或皮脂溢。  育龄妇女治疗宜在月经周期第1天开始(即出血的第1天),只有闭经妇女可以立即开始药物治疗。  这种情况下治疗的第1天被视作周期的第1天,按下列推荐用法常规观察。  在周期的第1-10天,每天餐后用水吞服2片本药,此外,这些妇女还服用含有雌、孕激素的制剂,如从月经周期的第1-21天,每天服用1片口服避孕药,以提供必要的避孕保护作用并稳定月经周期。  接受周期性联合治疗的妇女,应于每天的固定时间服药。  若超过固定服药时间12小时,则本周期的避孕效果可能降低,但是本药与口服避孕药仍应按说明继续服完,以避免本周期提早出血。  遗漏的药片可忽略,但在周期的余下时间内应加用非激素的避孕方法(安全期法及测量体温法除外)。  服药21天后有停药7天的观察期,在此期间会发生撤退性出血,在第一疗程开始的整4个星期后,亦即同一个星期几,开始下一周期的联合治疗而不论出血是否停止。  如果在停药期间未发生出血,应进行必要的诊断检查。  临床症状改善以后,可以在联合治疗的头10天内将本药的每天剂量减少至1片或半片,可能单独使用口服避孕药已足够。  绝经后或行子宫切除术的患者可以单独使用本药。  根据症状的严重程度,该药的平均用量应为每日1次,每次1至半片,共21天,继之停药7天。
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环丙孕酮(Cyproterone),又称色普龙,是一种被广泛应用于临床的甾体抗雄激素药物。它具有抗雄激素和抗类固醇作用,常用于治疗前列腺癌、多毛症、男性乳腺癌等疾病,以及女性重度雄性化体征等情况。了解环丙孕酮的药理毒理机制对于正确使用该药物具有重要意义。

1. 作用机制

环丙孕酮通过多种途径发挥其药理作用。首先,它能与雄激素受体(androgen receptor)结合,竞争性地阻断雄激素的结合,从而减少雄激素的生物活性。其次,环丙孕酮还能抑制睾酮的合成,降低体内雄激素水平。此外,它还能减少依赖于雄激素的组织对雄激素的敏感性,抑制雄激素引起的细胞增殖和转录活性。

2. 对前列腺癌的治疗作用

前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,而雄激素是其生长和进展的驱动力。环丙孕酮通过抑制雄激素的作用,减少前列腺组织中对雄激素的依赖性,从而有效地抑制前列腺癌的生长。此外,环丙孕酮还可通过其抗类固醇作用,减少雄激素合成,进一步降低雄激素水平,从而达到治疗前列腺癌的目的。

3. 对多毛症的治疗作用

多毛症是一种女性激素失调引起的疾病,表现为女性体内雄激素水平升高,导致身体多处出现异常的毛发。环丙孕酮可以通过抑制雄激素受体和抑制睾酮合成的双重作用,降低雄激素水平,从而减少多毛症引起的毛发异常。

4. 对男性乳腺癌和女性重度雄性化体征的治疗作用:

男性乳腺癌和女性重度雄性化体征常常与雄激素水平的异常增高有关。环丙孕酮可以通过抑制雄激素受体的结合和降低雄激素水平的作用,抑制相关病理过程的发展,从而对男性乳腺癌和女性重度雄性化体征提供治疗效果。

综上所述,环丙孕酮作为一种甾体抗雄激素药物,在临床中被广泛应用于治疗前列腺癌、多毛症、男性乳腺癌和女性重度雄性化体征等疾病。它的药理作用主要通过竞争性阻断雄激素受体结合、抑制睾酮合成和降低雄激素水平来实现。了解环丙孕酮的药理毒理机制对于正确使用该药物,提高疾病治疗效果具有重要意义。由于个体差异和副作用的存在,使用环丙孕酮时应遵循医生的指导并注意药物的安全使用。