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阿布昔替尼药理作用

发布时间:2024-03-29 15:23:17 阅读:1063 来源:问药网
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阿布昔替尼

阿布昔替尼 生产厂家:美国SIGA TECHNOLOGIES 功能主治:适用于患有难治性中重度特应性皮炎的成年人,其疾病不能通过其他系统性药物(包括生物制剂)得到充分控制,或者不适宜使用这些疗法 用法用量:  1.开始治疗前的推荐测试、评估和程序  在开始CIBINQO之前进行以下测试和评估:  •结核病(TB)感染评估——不建议活动性TB患者开始CIBINQO。对于潜伏性肺结核患者或潜伏性肺结核检测阴性的肺结核高危患者,在开始CIBINQO之前开始潜伏性肺结核的预防性治疗。  •根据临床指南进行病毒性肝炎筛查,活动性乙型肝炎或丙型肝炎患者不建议使用CIBINQO。  •全血细胞计数(CBC)−对于血小板计数<150000/mm3、淋巴细胞绝对计数<500/mm3、中性粒细胞绝对计数<1000/mm3或血红蛋白值<8 g/dL的患者,不建议使用CIBINQO。  在启动CIBINQO之前,按照现行免疫指南完成所有必要的免疫接种,包括带状疱疹疫苗接种。  2. 推荐剂量:  CIBINQO的推荐剂量为100毫克,每日一次。如果在12周后每日口服CIBINQO 100 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服剂量增加至200毫克。每日一次,剂量增加至200mg后,如果出现反应不足,则停止治疗。  CIBINQO可与或不与局部皮质类固醇一起使用。  如果错过了一剂,应尽快给药,除非在下一剂前不到12小时,在这种情况下,跳过错过的剂量。此后,在常规计划时间恢复给药。  3. 肾损害或肝损害患者的推荐剂量  肾损害患者的推荐剂量CIBINQO肾损害患者的推荐剂量见表1[见特定人群使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。在轻度和中度肾功能损害的受试者中,如果12周后没有获得足够的反应,CIBINQO的剂量可以加倍.  4. CYP2C19代谢不良者的推荐剂量  在已知或怀疑为CYP2C19代谢不良者的患者中,CIBINQO的推荐剂量为50 mg,每天一次。如果在12周后每日口服CiBinqO 50 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服一次,每次100毫克。每日一次,剂量增加至100毫克后,如果出现反应不足,则停止治疗。  5. 强抑制剂引起的剂量调整  对于服用细胞色素P450(CYP)2C19强抑制剂的患者,每天一次将剂量降至50mg[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]。如果在12周后每日口服CIBINQO 50 mg不能达到足够的反应,考虑每天口服剂量增加至100毫克。如果在剂量增加至100毫克后,每天一次出现反应不足,则停止治疗。
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阿布昔替尼药理作用,阿布昔替尼(Abrocitinib)的疗效主要包括治疗特应性皮炎(AD)、银屑病关节炎(PsA)等炎症性疾病,缓解皮肤红肿、瘙痒、疼痛等症状。在治疗特应性皮炎方面,阿布西替尼的疗效已经得到多项临床试验的验证。使用阿布西替尼治疗特应性皮炎的成人患者可以显著改善皮肤症状,提高生活质量。同时,阿布西替尼治疗儿童特应性皮炎的疗效也在临床试验中得到证实。

难治性中重度特应性皮炎(severe atopic dermatitis)是一种常见的慢性皮肤疾病,给患者的生活质量和心理健康带来了严重影响。近年来,阿布昔替尼(Abrocitinib)被作为一种新型治疗药物应用于这一类患者中,取得了显著的临床效果。本文将对阿布昔替尼的药理作用进行详述,以帮助读者更好地理解该药物的治疗机制以及对患者的功效。

1. 作用于JAK信号通路

JAK(Janus激酶)是一类血细胞素受体相关的酶,参与介导细胞信号转导路径。阿布昔替尼是一种选择性JAK1抑制剂,通过抑制JAK1对细胞内信号通路的激活,以达到调节免疫和炎症反应的目的。JAK-STAT信号通路在多个炎症因子的信号传导中发挥重要作用,包括白细胞介素-4(IL-4)、白细胞介素-13(IL-13)和白细胞介素-31(IL-31)等,在阻断这些信号通路上,阿布昔替尼能有效减轻患者的病情。

2. 抑制炎症细胞的分泌

特应性皮炎病变区域的皮肤组织中存在大量的炎症细胞,这些细胞能够产生多种促炎因子和趋化因子,诱导炎症反应的发生和进展。阿布昔替尼通过作用于免疫细胞,如单核细胞和T细胞等,减少促炎因子的释放和细胞的活化,从而抑制炎症细胞的分泌。这一药理作用可以有效降低局部炎症的程度,减轻患者的瘙痒、红斑和皮肤炎症。

3. 修复皮屏屏障功能

特应性皮炎患者的皮肤屏障功能往往受损,表现为皮肤干燥、易感染和过敏等症状。阿布昔替尼作为一种治疗药物,可以增强皮屏屏障功能,促进角质层水合作用,减少水分流失,从而改善患者的角质屏障功能,减少皮肤症状的发生。

4. 减少免疫细胞的浸润

特应性皮炎的皮肤病变区常出现免疫细胞的大量浸润,这些细胞参与炎症反应,进一步加重了皮肤的病情。阿布昔替尼通过调节免疫细胞的迁移和浸润,减少炎症区的免疫细胞密度,从而阻断炎症反应的进程,改善患者的皮肤状况。

综上所述,阿布昔替尼通过作用于JAK信号通路,抑制炎症细胞的分泌,修复皮屏屏障功能以及减少免疫细胞的浸润等药理作用,对于难治性中重度特应性皮炎的成年人具有显著的治疗效果。在使用该药物时,仍需遵循医生的建议,并根据患者的具体情况合理使用,以确保治疗的安全和有效性。