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阿来替尼作用机制

发布时间:2023-07-09 11:17:15 阅读:98 来源:问药网
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阿来替尼

阿来替尼 生产厂家:瑞士罗氏制药公司 功能主治:ALK阳性非小细胞肺癌靶向药,一年无事件生存率高 用法用量:用法用量  阿来替尼(安圣莎)是一种口服药,每日服用2次,和早餐/晚餐同吃。  阿来替尼为胶囊状态,直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。  服用阿来替尼后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。  如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量,应该永久停止阿来替尼(安圣莎)治疗。
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  ALK是一种受体酪氨酸激酶(RTK)蛋白,参与细胞生长和增殖的调控。在某些NSCLC患者中,ALK基因会发生融合突变,导致ALK融合蛋白的形成。这种ALK融合蛋白具有激活酪氨酸激酶活性的能力,从而促进癌细胞的异常增殖和生存。阿来替尼通过特异性抑制ALK融合蛋白的酪氨酸激酶活性,从而干扰肿瘤细胞的增殖和生存能力。
  阿来替尼被设计成可以通过血脑屏障,在中枢神经系统(CNS)中抑制ALK的活性。这一特点对于NSCLC患者的治疗非常重要,因为NSCLC经常会转移到CNS,并使治疗变得复杂。阿来替尼不仅能够抑制靶向肿瘤原位生长,还可以抑制转移到CNS的癌细胞。
阿来替尼  此外,阿来替尼还能够延长癌症的缓解期和生存期。在一项名为ALEX的临床试验中,与传统的ALK抑制剂克里帕替尼(crizotinib)相比,接受阿来替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期(PFS)显著延长。这表明阿来替尼在治疗ALK阳性NSCLC时具有更好的疗效。
  除了治疗NSCLC外,阿来替尼也被研究用于其他类型的癌症治疗。例如,它被用于治疗ROS1重排阳性的NSCLC、ALK融合阳性的胃癌和ALK融合阳性的乳腺癌。
  阿来替尼在大多数患者中的耐受性良好。常见的不良反应包括乏力、呕吐、腹泻和食欲减退。但相比于其他ALK抑制剂,阿来替尼的不良反应较轻微。
  总而言之,阿来替尼通过特异性抑制ALK融合蛋白的酪氨酸激酶活性,干扰肿瘤细胞的增殖和生存能力。它还能够延长患者的无进展生存期,并在治疗ALK阳性NSCLC中显示出较好的疗效。阿来替尼的使用为ALK阳性NSCLC患者提供了一种有效的治疗选择,并为进一步研究该药物在其他类型的癌症治疗中的应用提供了希望。