伏环孢素合成路线

发布时间：2024-04-03 17:20:35 阅读：1093 来源：问药网

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Lupkynis（voclosporin）伏环孢素生产厂家：加拿大Aurinia Pharma生物制药公司功能主治：用于治疗患有活动性狼疮肾炎 (LN)的成年患者用法用量：用法：通常口服，随餐服用。用量：标准剂量为每天两次，每次服用一粒。具体的用量可能会因个体差异而有所调整，务必遵循医生的具体建议和处方以达到最佳疗效。

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伏环孢素（Voclosporin）是一种用于治疗活动性狼疮肾炎的药物。它属于一类被称为环孢素的化合物，这是一类具有免疫抑制作用的药物。现在让我们来了解一下伏环孢素的合成路线。

1. 前体化合物的制备

伏环孢素的合成起始物是一种称为CyMe-A的化合物。CyMe-A通过多个化学步骤合成，其中包括有机合成和化学修饰过程。这个阶段的目标是成功制备出具有适当结构和化学性质的起始物，以便后续步骤可以进行顺利的反应。

2. 核心结构的构建

核心结构的构建是合成伏环孢素的关键步骤之一。这个过程通常通过几步反应来实现。一种常见的方法是以脱氮的方式来引入环丙烷核心，进而形成伏环孢素的骨架结构。这个步骤通常需要精确的条件控制和选择性催化剂的使用。

3. 功能基团的引入

在核心结构构建完成后，接下来的步骤将涉及向分子中引入不同的功能基团。这些功能基团的引入可以通过各种化学反应来实现。这些反应包括酯化、醚化、醇化等。这些功能基团的引入不仅可以调节药物的活性和稳定性，还可以优化其药理特性。

4. 结构修饰和最终调整

在核心结构和功能基团引入的基础上，对伏环孢素的结构进行进一步的修饰和调整。这些步骤可能包括立体化学调整、官能团差异性引入以及结构确认等。这些修饰步骤的目的是使伏环孢素在体内表现出最佳的活性、药代动力学和药物稳定性。

伏环孢素作为一种有效的治疗活动性狼疮肾炎的药物，其合成路线涉及多个步骤和反应。从前体化合物的制备到核心结构的构建，再到功能基团的引入和结构修饰，每个步骤都起着关键的作用。通过这些化学合成的步骤，伏环孢素最终形成，并具备了其所需的药理活性。伏环孢素的合成路线的研究和改进对于提高其合成效率、药物质量和药物疗效具有重要意义。

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伏环孢素的功效与作用
伏环孢素的功效与作用,伏环孢素(Voclosporin)是新型钙调磷酸酶抑制剂，能协同抑制白细胞介素-2表达和T细胞介导的免疫反应，稳定肾脏足细胞。在狼疮性肾炎治疗中，伏环孢素降低尿蛋白、减少免疫复合物沉积、调节细胞因子表达，改善肾脏功能。伏环孢素是一种免疫抑制剂，被广泛应用于治疗活动性狼疮肾炎等自身免疫性疾病。它通过调节免疫系统的功能，减少自身免疫反应，从而起到治疗和控制疾病的作用。下面将对伏环孢素的功效与作用进行详细介绍。 1. 免疫抑制作用伏环孢素通过抑制T细胞的活性，减少免疫系统对自身组织的攻击。T细胞在免疫反应中扮演着重要角色，它们的过度活化会导致炎症反应和组织损伤，而伏环孢素能够有效地抑制这种活性，从而减轻疾病的症状和炎症程度。 2. 减少肾脏损伤活动性狼疮肾炎是系统性红斑狼疮最常见的肾脏并发症之一，严重时可导致肾功能衰竭。伏环孢素在治疗该病时能够减少肾脏的炎症和损伤，保护肾功能，延缓疾病的进展，提高患者的生活质量。 3. 控制病情进展伏环孢素能够有效地控制活动性狼疮肾炎的进展，减少病情的恶化和复发。长期使用伏环孢素可以稳定病情，降低患者复发的风险，使患者能够长期稳定地控制疾病。 4. 增强治疗效果伏环孢素通常与其他免疫抑制剂或激素类药物联合应用，能够增强治疗效果。联合应用可以减少药物的剂量和使用时间，降低药物的副作用，提高治疗的安全性和有效性。总的来说，伏环孢素作为一种重要的免疫抑制剂，在治疗活动性狼疮肾炎中发挥着重要作用。它通过抑制免疫系统的活性，减少炎症反应和组织损伤，保护肾功能，控制病情进展，增强治疗效果，是该疾病治疗中的重要药物之一。患者在使用伏环孢素时仍需密切监测肾功能和药物副作用，以确保治疗的安全性和有效性。

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2024-05-11
环孢素和伏环孢素哪个好
环孢素（Cyclosporine）和伏环孢素（Voclosporin）是两种常用于治疗活动性狼疮肾炎的药物。它们都属于免疫抑制剂，能够调节免疫系统的活动，减少对自身组织的损伤。但在选择治疗方案时，患者常常会面临选择困难，究竟是选择环孢素还是伏环孢素更为合适呢？接下来，我们将就这个问题展开讨论。 1. 作用机制环孢素和伏环孢素虽然在治疗活动性狼疮肾炎上有相似的效果，但它们的作用机制略有不同。环孢素通过抑制T淋巴细胞的活性，阻断其对自身组织的攻击，从而减轻免疫反应引起的炎症。而伏环孢素则是环孢素的衍生物，具有更强的免疫抑制作用，能够更有效地抑制免疫系统的活动，降低炎症反应。 2. 疗效比较根据临床研究和临床实践的经验，环孢素和伏环孢素在治疗活动性狼疮肾炎方面都显示出了良好的疗效。一些研究表明，伏环孢素相较于环孢素在治疗狼疮肾炎方面具有更高的疗效和更快的起效时间。伏环孢素的作用更强大，能够更有效地抑制免疫系统的异常活动，从而更快地控制炎症反应，减轻肾脏的损伤。 3. 安全性在考虑药物治疗时，患者和医生都会关注药物的安全性。就安全性而言，环孢素和伏环孢素在一定程度上存在一些不良反应和副作用。例如，长期使用环孢素可能导致肾功能损害、高血压等问题。而伏环孢素的不良反应相对较少，且更容易控制，因此在安全性上略胜一筹。 4. 个体差异最后，需要指出的是，对于每位患者而言，药物的选择可能会因个体差异而有所不同。某些患者可能对环孢素的治疗效果更为满意，而另一些患者则可能更适合使用伏环孢素。因此，在确定治疗方案时，应该综合考虑患者的病情、药物的疗效和安全性等因素，由医生根据个体情况进行合理选择。综上所述，环孢素和伏环孢素都是治疗活动性狼疮肾炎的有效药物，但在具体选择时，应该综合考虑其作用机制、疗效比较、安全性以及患者个体差异等因素，由医生根据患者的具体情况进行合理选择，以达到最佳的治疗效果。

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2024-05-10
伏环孢素是免疫抑制剂吗
伏环孢素（Voclosporin）是一种广泛用于治疗免疫相关疾病的药物。其中，活动性狼疮肾炎是其常见应用领域之一。在讨论伏环孢素是否为免疫抑制剂之前，我们先来了解一下其在治疗疾病中的作用机制以及临床应用情况。 1. 伏环孢素的作用机制伏环孢素属于钙调神经递质抑制剂（calcineurin inhibitors）类药物，与环孢素和他克莫司等药物具有相似的作用机制。它通过抑制T细胞的活化和增殖，从而阻断了免疫反应的过程。具体而言，伏环孢素抑制了IL-2的产生，这是一种重要的T细胞生长因子，进而减少了免疫反应的强度。 2. 临床应用情况伏环孢素在临床上被广泛应用于多种免疫相关疾病的治疗中，包括器官移植排斥反应的预防和治疗，自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮、肾炎等的治疗。特别是在活动性狼疮肾炎患者中，伏环孢素被证明具有显著的疗效，能够改善肾功能并减轻疾病活动度。 3. 伏环孢素与免疫抑制剂的关系虽然伏环孢素具有抑制免疫反应的作用，但其是否可以被归类为免疫抑制剂存在一定争议。一方面，它通过抑制T细胞的活化而减轻了免疫反应，与传统的免疫抑制剂有相似之处。另一方面，伏环孢素的作用机制更加特异，主要通过影响IL-2的产生而干预免疫反应，与其他免疫抑制剂有所不同。 4. 结论综上所述，伏环孢素在治疗活动性狼疮肾炎等免疫相关疾病中发挥着重要作用。虽然其作用机制与免疫抑制剂相似，但其特异性作用机制使得其在临床上的应用更加精准，可能不完全符合传统免疫抑制剂的定义。因此，我们可以将伏环孢素视为一种特殊的免疫调节剂，其在治疗免疫相关疾病中具有独特的地位和价值。

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2024-05-10
伏环孢素顺反异构
伏环孢素顺反异构，又称Voclosporin，是一种钙调神经酰胺酶抑制剂，正在被积极研究用于治疗活动性狼疮肾炎（Lupus Nephritis，LN）。这一新型药物的出现给患有这种自身免疫性疾病的患者带来了新的希望。接下来，我们将深入探讨伏环孢素顺反异构的作用机制以及其在LN治疗中的潜力。 1. 伏环孢素的作用机制伏环孢素是一种顺反异构体的环孢素类似物，它通过抑制钙调神经酰胺酶来发挥其免疫抑制作用。这种药物的作用机制使其能够干预免疫系统的异常活动，从而减轻自身免疫性疾病引发的炎症和损伤。 2. 临床试验结果展示近年来的临床试验显示，伏环孢素在治疗LN方面表现出良好的疗效和安全性。在一项关于LN患者的III期临床试验中，使用伏环孢素的患者显示出明显的肾功能改善和疾病缓解，同时不良反应的发生率相对较低，这为其在LN治疗中的应用奠定了坚实的基础。 3. 潜在的临床应用前景伏环孢素顺反异构的出现为活动性狼疮肾炎的治疗提供了新的选择。其良好的疗效和安全性使其有望成为未来LN治疗的主要药物之一。此外，伏环孢素在其他自身免疫性疾病的治疗中也可能具有潜力，为患者提供更广泛的治疗选择。伏环孢素顺反异构的问世为活动性狼疮肾炎的治疗开辟了新的道路。随着对其作用机制和临床应用的深入研究，相信它将为患有这一疾病的患者带来更多的希望和福音。

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2024-05-09
伏环孢素上市
伏环孢素上市,伏环孢素(Voclosporin)于2021年1月22日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，目前国内未上市。随着医学科技的不断进步，活动性狼疮肾炎的治疗领域迎来了一次重大突破。伏环孢素(Voclosporin)，作为一种新型治疗药物，已经成功上市，为患有活动性狼疮肾炎的患者带来了新的治疗选择。以下是关于伏环孢素上市的一些重要信息和意义。 1. 伏环孢素(Voclosporin)的药理作用伏环孢素(Voclosporin)是一种新型的免疫抑制剂，其药理作用主要通过抑制T细胞的活性，从而减少免疫系统的异常活动，进而减轻狼疮肾炎患者的症状和炎症反应。相比传统的免疫抑制剂，伏环孢素具有更高的选择性和效力，同时减少了不良反应的发生率，为患者提供了更安全、更有效的治疗方案。 2. 临床试验结果伏环孢素(Voclosporin)的上市离不开大规模的临床试验支持。在临床试验中，伏环孢素被证明在治疗活动性狼疮肾炎方面具有显著的疗效。患者在接受伏环孢素治疗后，症状得到了显著改善，肾功能也得到了有效保护。这些积极的临床试验结果为伏环孢素的上市提供了坚实的科学依据。 3. 伏环孢素(Voclosporin)的安全性除了疗效外，药物的安全性也是患者和医生关注的重要问题。针对伏环孢素(Voclosporin)的临床试验结果显示，其安全性良好，不良反应发生率相对较低。常见的不良反应包括轻度的头痛、恶心等，但严重不良反应的发生率较低。这为患者长期使用伏环孢素提供了可靠的保障。 4. 伏环孢素(Voclosporin)的未来展望伏环孢素(Voclosporin)的成功上市标志着活动性狼疮肾炎治疗领域迈出了重要的一步。作为一种创新的治疗药物，伏环孢素为患者提供了更多选择，有望在未来成为活动性狼疮肾炎治疗的首选药物之一。同时，随着对伏环孢素的进一步研究和临床实践，相信其在治疗其他免疫性疾病方面也将有更广泛的应用前景。伏环孢素(Voclosporin)的上市为活动性狼疮肾炎患者带来了新的希望，同时也为医学科研提供了宝贵的经验和启示。相信随着科技的不断进步和医学的不断发展，我们能够为更多的患者带来更有效、更安全的治疗方案，让他们重获健康与幸福。

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2024-05-08

Lupkynis（voclosporin）伏环孢素相关咨询

伏环孢素软胶囊多少钱一瓶
伏环孢素软胶囊多少钱一瓶,伏环孢素(Voclosporin)的价格在200元到300元左右。伏环孢素软胶囊价格及其在活动性狼疮肾炎治疗中的应用伏环孢素软胶囊是一种用于治疗活动性狼疮肾炎的药物，其价格受到关注。以下将介绍伏环孢素软胶囊的价格情况以及其在活动性狼疮肾炎治疗中的应用。 1. 伏环孢素软胶囊的价格伏环孢素软胶囊的价格因地区、药品品牌和药店而异。一般来说，其价格在市场上有所波动，但通常较为昂贵。一瓶伏环孢素软胶囊的价格可能会在几百到上千元不等，具体价格需要根据实际购买渠道和品牌进行确认。 2. 伏环孢素软胶囊的治疗效果伏环孢素软胶囊在治疗活动性狼疮肾炎方面显示出良好的效果。活动性狼疮肾炎是系统性红斑狼疮（SLE）的一种病变，可能导致肾功能损害和其他严重并发症。伏环孢素作为一种免疫抑制剂，能够调节免疫系统的活动，减轻炎症反应，从而降低肾脏受损的风险，改善患者的症状和生活质量。 3. 伏环孢素软胶囊的使用方法患者在使用伏环孢素软胶囊时应严格遵循医嘱，按照医生的建议进行用药。一般情况下，伏环孢素软胶囊的剂量和使用频率会根据患者的具体情况而定，需要个体化调整。在服用过程中，应避免饮酒和与其他药物同时使用，以免发生不良反应。 4. 伏环孢素软胶囊的注意事项在使用伏环孢素软胶囊期间，患者应定期进行医生指导的复诊，监测肾功能、血压等指标的变化。同时，应注意药物可能引起的副作用，如头痛、恶心、腹泻等，若出现不适应立即就医处理。另外，孕妇、哺乳期妇女和有特殊禁忌症状的患者在使用前应咨询医生意见，避免对自身健康造成不良影响。伏环孢素软胶囊作为一种有效的治疗活动性狼疮肾炎的药物，虽然价格较高，但其疗效和安全性得到了广泛认可。患者在使用时应遵循医嘱，同时关注药物的不良反应，以确保治疗效果和安全性。

张胜泉 | 问药网药师

2024-05-08 15:57:59
环孢素和伏环孢素一样吗
环孢素和伏环孢素是两种常用于治疗疾病的药物，它们在一些方面相似，但也有一些不同之处。本文将就它们的相似性和差异性进行探讨。环孢素和伏环孢素一样吗？ 1. 作用机制环孢素和伏环孢素都属于免疫抑制剂，可以抑制免疫系统的活动。它们的主要作用机制是通过抑制钙调神经酶磷酸酶，从而阻断T淋巴细胞的活化和增殖，减少炎症反应。 2. 适应症两者都被用于治疗自身免疫性疾病，例如类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮。但伏环孢素在特定情况下也被用于治疗活动性狼疮肾炎。 3. 副作用尽管环孢素和伏环孢素在治疗效果上有所相似，但它们的副作用略有不同。常见的副作用包括肾毒性、高血压、头痛、霍乱样腹泻等。而伏环孢素相对于环孢素来说，具有更低的肾毒性和更少的代谢副作用。 4. 用药方式两者在用药方式上也有一些差异。环孢素一般以口服或静脉注射的形式给药，而伏环孢素主要以口服形式给药。尽管环孢素和伏环孢素在作用机制和适应症上有一定的相似性，但它们在副作用和用药方式上存在一些差异。在选择使用哪种药物时，医生会根据患者的具体情况和病情来进行综合考虑。

问药网 | 问药网官方药师

2024-05-08 12:13:23
伏环孢素与环孢素a的区别是什么
伏环孢素（Voclosporin）和环孢素A都是免疫抑制剂，但它们之间存在一些显著的区别。本文将介绍这两种药物的区别，以帮助读者更好地理解它们各自的特点和用途。伏环孢素与环孢素A的区别 1. 作用机制伏环孢素和环孢素A的作用机制有所不同。环孢素A通过抑制IL-2的产生来抑制免疫反应，从而阻断T细胞的活化。而伏环孢素通过抑制钙调神经蛋白-1（CnA）来达到免疫抑制的效果，与环孢素A相比，其作用更为选择性和特异性。 2. 临床应用环孢素A广泛用于器官移植后的免疫抑制治疗，以预防器官排斥反应。而伏环孢素则主要应用于活动性狼疮肾炎的治疗。由于其更强的选择性作用，伏环孢素在治疗特定免疫性疾病时可能具有更好的疗效和安全性。 3. 药物代谢另一个区别是它们的药物代谢途径不同。环孢素A主要通过细胞色素P450酶系统代谢，而伏环孢素则主要通过肝脏的代谢途径。这意味着两种药物在代谢和排泄方面存在一定的差异，可能会影响药物的药代动力学特性。 4. 副作用尽管两种药物都可以有效地抑制免疫反应，但它们的副作用谱可能有所不同。环孢素A常见的副作用包括肾毒性、高血压、高血脂等，而伏环孢素在临床试验中显示出相对较低的肾毒性和心血管风险，但仍可能伴随一些不良反应，如头痛、腹泻等。结论伏环孢素与环孢素A虽然都是免疫抑制剂，但它们在作用机制、临床应用、药物代谢和副作用等方面存在着一些差异。在选择合适的药物治疗时，医生需要综合考虑患者的病情和药物特点，以达到最佳的治疗效果和安全性。

问药网 | 问药网官方药师

2024-04-28 16:32:43
伏环孢素哪里可以买到正品
伏环孢素哪里可以买到正品,伏环孢素(Voclosporin)的购买方式有：1、医院药房；2、线上药店；3、正规海外代购。处方药应当凭医师处方销售、调剂和使用，需根据自身需求选择合适正规的方式购买。伏环孢素（Voclosporin）是一种用于治疗活动性狼疮肾炎的药物。由于其疗效显著，许多患者希望购买正品以确保治疗效果。本文将介绍伏环孢素正品购买的指南，帮助患者找到可信赖的渠道。伏环孢素（Voclosporin）简介 1. 了解伏环孢素（Voclosporin）伏环孢素是一种免疫抑制剂，常用于治疗自身免疫性疾病，特别是活动性狼疮肾炎。它通过抑制免疫系统的活动，减少炎症和损伤，从而改善患者的症状和生活质量。购买正品的渠道 2. 医院或诊所许多大型医院或诊所都提供伏环孢素的配方和销售服务。患者可以在专业医生的指导下购买到正品，确保安全有效的治疗。 3. 在线药店一些可靠的在线药店也提供伏环孢素的销售服务。在购买前，务必核实药店的信誉和资质，选择正规渠道购买，以避免购买到假冒或劣质产品。 4. 药品生产商官方渠道购买药品时，最好选择药品生产商的官方渠道。这样可以确保购买到正品，避免因假冒产品而造成的治疗效果不佳或健康风险。结语伏环孢素（Voclosporin）作为治疗活动性狼疮肾炎的重要药物，对患者的病情有着显著的改善作用。为了确保治疗效果，购买正品是至关重要的。患者可以通过医院、诊所、在线药店或药品生产商的官方渠道购买到质量可靠的伏环孢素，从而安心进行治疗。

李娟 | 问药网药师

2024-04-27 14:38:27
伏环孢素和环孢素一样吗
伏环孢素（Voclosporin）和环孢素是两种常用的免疫抑制剂，它们在治疗活动性狼疮肾炎等自身免疫性疾病中发挥着重要作用。尽管它们在某些方面有相似之处，但也存在着一些显著的差异。本文将就伏环孢素和环孢素进行比较，以了解它们的异同之处。 1. 作用机制环孢素和伏环孢素都属于钙调素抑制剂，它们通过抑制T细胞的活化和增殖来达到免疫抑制的效果。具体来说，它们通过结合于细胞内的蛋白质cyclophilin A，形成复合物，抑制了钙调素-磷酸酶的活性，从而阻断了信号转导途径，抑制了T细胞的活化。 2. 药代动力学在药代动力学方面，伏环孢素和环孢素存在一些差异。伏环孢素具有更短的半衰期，因此需要更频繁的给药以维持稳定的血药浓度。相比之下，环孢素的半衰期较长，给药频率相对较低。 3. 临床应用尽管伏环孢素和环孢素都被用于治疗活动性狼疮肾炎等自身免疫性疾病，但它们在临床应用中的具体情况可能有所不同。某些临床试验表明，伏环孢素在治疗活动性狼疮肾炎方面可能具有更好的疗效和安全性，但这需要更多的研究来验证。 4. 不良反应就不良反应而言，伏环孢素和环孢素都可能引起肾毒性、高血压、感染等免疫抑制相关的并发症。由于药代动力学和药物结构的差异，它们引起的具体不良反应可能会有所不同。虽然伏环孢素和环孢素在某些方面有相似之处，但它们在药代动力学、临床应用和不良反应等方面存在着一些差异。在选择使用哪种药物时，应根据患者的具体情况和医生的建议来决定，以达到最佳的治疗效果。

问药网 | 问药网官方药师

2024-04-26 16:00:55

Aurinia Pharmaceuticals Inc.是一家加拿大的生物制药公司，专注于为患有严重疾病且医疗需求未得到满足的患者提供产品。该公司的主要研究领域包括自身免疫、肾脏和罕见病等。

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