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恩他卡朋双多巴片作用原理

发布时间:2024-04-04 13:23:47 阅读:1226 来源:问药网
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恩他卡朋

恩他卡朋 生产厂家:土耳其abdi lbrahim 功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高 用法用量:用法用量  一片药片包含一个治疗剂量。  药片应整片吞服。  仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。  在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。  患者每次只服用一片本品。  患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。  卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。  通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。  从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗  a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。  例如:  b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。  治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。  c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。  首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。  **  当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗  某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。  但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。  建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。  恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。  因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。  根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。  治疗过程中的剂量调整  当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。  如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。  如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。  中止本品治疗  如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。  肝损害  肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。  肾损害  肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。  目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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恩他卡朋双多巴片作用原理,恩他卡朋双多巴片(Levodopa/Carbidopa/Entacapone)是一种选择性和可逆性的儿茶酚氧化酶B抑制剂,可阻断COMT酶对多巴胺的降解,从而提高和延长多巴胺在大脑中的作用时间。恩他卡朋适用于帕金森病患者,特别是在使用左旋多巴时,通过增强其疗效来缓解帕金森病的症状。它可以改善肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状,提高患者的生活质量。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone)是一种常用于帕金森病治疗的药物,它结合了三种活性成分,包括左旋多巴(Levodopa)、卡比多巴(Carbidopa)和恩他卡朋(Entacapone)。这篇文章将介绍恩他卡朋双多巴片的作用原理。

1. 药物成分

恩他卡朋双多巴片由左旋多巴(Levodopa)、卡比多巴(Carbidopa)和恩他卡朋(Entacapone)三种活性成分组成。左旋多巴是一种前体药物,可以转化为多巴胺,补充帕金森病患者大脑中多巴胺的水平。卡比多巴则可以增加左旋多巴在大脑中的有效浓度,减少其在体外被分解的程度。恩他卡朋则可延长左旋多巴在体内的作用时间。

2. 作用机制

左旋多巴能穿过血脑屏障,进入大脑后被转化为多巴胺,从而增加多巴胺在中枢神经系统中的水平,改善帕金森病患者多巴胺缺乏引起的症状。左旋多巴在体内容易被酪氨酸羟化酶(aromatic L-amino acid decarboxylase,AADC)分解,导致其在外周组织中流失。为了减少这种代谢,卡比多巴被添加到恩他卡朋双多巴片中,它抑制AADC的活性,阻止左旋多巴在外周组织中过早代谢,从而增加其在中枢神经系统中的浓度。

3. 增效作用

恩他卡朋是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(catechol-O-methyltransferase,COMT)抑制剂。COMT是一种酶,可降解多巴胺。通过抑制COMT的活性,恩他卡朋可以减少多巴胺在肠道和外周组织中的降解,延长左旋多巴的作用时间,增加其在中枢神经系统中的有效浓度。这种组合可以帮助提高左旋多巴的疗效并减少其副作用。

4. 综合效果

恩他卡朋双多巴片的综合效果通过增加多巴胺的水平,减少左旋多巴在体外的代谢和延长左旋多巴的作用时间,改善了帕金森病患者的运动症状。这种药物可减轻僵硬、震颤和运动缓慢等症状,并改善患者的生活质量。

恩他卡朋双多巴片结合了左旋多巴、卡比多巴和恩他卡朋三种活性成分,在帕金森病治疗中发挥作用。它通过增加多巴胺水平、减少外周代谢和延长药物的作用时间,改善帕金森病患者的症状。这种药物的综合效果有助于提高患者的生活质量,并提供更好的症状缓解。