阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼的作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来干扰肿瘤血供,以达到抑制肿瘤生长和转移的效果。VEGF是促进肿瘤新生血管形成的关键因子,同时也是肾细胞癌细胞增殖和侵袭的重要信号分子。因此,通过抑制VEGFR的功能,阿昔替尼可以有效地抑制肿瘤的增殖和扩散。
阿昔替尼一度被称为实验药物,主要是因为它是一种新型的靶向药物,有待进一步的临床验证和临床数据的积累。然而,阿昔替尼在多项临床试验中显示出了良好的疗效和耐受性,逐渐成为肾细胞癌的一线治疗选择。
根据研究数据显示,
阿昔替尼可以显著延长肾细胞癌患者的无进展生存期(PFS),并且相对于传统的细胞毒性化疗药物,它也具有更好的耐受性。此外,阿昔替尼还可以与免疫疗法等其他治疗方法联合使用,提高治疗效果,并且在晚期肾细胞癌患者中的应用也显示出了较好的疗效。
然而,正如任何其他药物一样,
阿昔替尼也存在一些潜在的副作用和风险。其中,常见的副作用包括高血压、手足综合征、蛋白尿等。此外,使用阿昔替尼的患者还需要定期进行肝功能和肾功能的检查,以及心电图监测等。因此,在使用阿昔替尼之前,医生需要对患者的身体状况、疾病状态和药物耐受性进行全面评估,并制定相应的治疗方案。
总的来说,英利达
阿昔替尼是一种靶向肾细胞癌治疗的药物,通过抑制肿瘤血供来达到治疗效果。虽然它曾一度被称为实验药物,但临床试验结果显示了其良好的疗效和耐受性,使其成为肾细胞癌的一线治疗选择。然而,使用阿昔替尼的患者需注意潜在的副作用和风险,并在医生的指导下进行治疗。