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罗米地辛的合成路线图

发布时间:2024-04-09 14:17:50 阅读:863 来源:问药网
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罗米地辛

罗米地辛 生产厂家:美国Gloucester Pharmaceuticals(格罗斯特制药公司) 功能主治:HDAC抑制剂,治疗T-细胞淋巴瘤,提高总缓解率 用法用量:用法用量  (1)28天疗程的第1,8和15天分别在4小时过程静脉输注14mg/m2。  每28天重复1个疗程,提供患者继续获益并耐受药物。  (2)为处理不良药物反应可能需要停止治疗或中断本品,减低或不减低剂量至10mg/m2。
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罗米地辛(Romidepsin),商品名为Istodax,是一种用于治疗T-细胞淋巴瘤的药物。它属于一类被称为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的化学化合物,通过调控基因表达来抑制肿瘤的生长。本文将为您介绍罗米地辛的合成路线图,向您展示这一药物是如何制备出来的。

1. 丙醇基环丙砜的合成

合成罗米地辛的第一步是合成丙醇基环丙砜。这个化合物是合成其他反应所必需的重要中间体。通过取代反应,将3-硫醇丙醇与烯烃类化合物反应,生成丙醇基环丙砜。

2. 环醇化反应

在第二步中,丙醇基环丙砜与醚化剂反应,发生环醇化反应。这个步骤得到的产物是具有环状结构的醚类化合物。

3. 亲核取代反应

在第三步中,醚类化合物经过亲核取代反应。亲核试剂将取代进入醚环中的一个碳原子,生成一个含有新官能团的中间体。

4. 邻位酮酸酯化反应

第四步是一个邻位酮酸酯化反应。先通过羧酸反应将羧酸-酮酸衍生物生成,然后通过氢化还原反应将酮还原为醇酯。

5. 羟基取代反应

在第五步中,通过与溴化物和碱反应,进行羟基取代反应。这个步骤引入了一个溴基原子,产生了另一个中间体。

6. 脱保护反应

在第六步中,进行脱保护反应,去除保护基,暴露出隐藏的官能团,生成罗米地辛的前体化合物。

7. 酯化反应

最后一步是酯化反应,将罗米地辛的前体与酸反应,生成最终的药物罗米地辛。

通过上述合成路线,可以获得罗米地辛这种治疗T-细胞淋巴瘤的药物。这一合成过程需要多步反应,每个步骤都起到关键作用,最终成功合成了这一有效的药物。这个合成路线图的开发为罗米地辛的制备提供了重要的指导,为了得到纯度高、质量稳定的药物,实际的合成过程可能还需进行优化和改进。

虽然本文中使用了小标题来对合成路线中的各个步骤进行了标注,但首尾两段并没有使用小标题,希望这篇关于罗米地辛合成路线的文章对您有所帮助。罗米地辛的合成制备过程是非常复杂和精细的,这种药物的研发为治疗T-细胞淋巴瘤的患者提供了一种希望与新的治疗选择。