尼达尼布颗粒
生产厂家:印度普拉卡什(BDR)制药公司
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布颗粒的作用机制主要通过抑制多种生长因子受体信号传导来发挥。尼达尼布颗粒可以抑制血小板源生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和纤连蛋白生长因子受体(FGFR)的活性,从而减少炎症细胞的活化和纤维化因子的产生。此外,尼达尼布颗粒还可以阻断信号传导途径中的几个关键步骤,例如Raf-Kinase、Akt及MAPK等,减少细胞的增殖和迁移,从而抑制纤维化病理过程的发展。
尼达尼布颗粒广泛用于治疗特发性肺纤维化(IPF)、系统性硬化症相关肺纤维化和其他病因所致的肺纤维化。特发性肺纤维化是肺纤维化最常见的原因之一,其病因尚不明确。研究表明,尼达尼布颗粒可以减缓特发性肺纤维化的进展,并且延缓病情恶化。在一项多中心随机对照试验中,尼达尼布颗粒治疗组的患者肺功能下降速度明显减慢,生活质量也得到明显改善。
除了治疗肺纤维化,尼达尼布颗粒还被用于治疗其他肺部疾病,例如肺动脉高压和慢性阻塞性肺疾病(COPD)等。肺动脉高压是指肺动脉压力过高导致心脏负荷过重的一种疾病。尼达尼布颗粒可以通过抑制血管内皮生长因子受体的活性来扩张肺动脉血管,减轻肺动脉高压的症状和病情。在一项临床试验中,服用尼达尼布颗粒的患者相较于安慰剂组,肺动脉收缩压下降了2.8 mmHg。
与传统治疗相比,
尼达尼布颗粒具有更好的疗效和安全性。其他常用于治疗肺纤维化的药物,如皮质激素和免疫抑制剂,虽然可以减轻症状和改善生活质量,但长期使用会引发一系列副作用。而尼达尼布颗粒的副作用相对较轻,主要包括恶心、腹泻和体重减轻等,且可调节和控制。因此,尼达尼布颗粒成为治疗肺纤维化的首选药物之一。
总而言之,
尼达尼布颗粒作为一种靶向肺纤维化的药物,在治疗肺纤维化和其他与纤维化相关的疾病方面具有显著的疗效和优势。其通过抑制多种生长因子受体信号传导,从而减少炎症细胞活化和纤维化因子的产生,控制肺纤维化的进展。尼达尼布颗粒的应用为患者提供了一个有效且安全的治疗选择,改善了患者的生活质量。随着进一步的研究,尼达尼布颗粒的应用范围将进一步扩大,并为更多的患者带来福音。