阿比特龙
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:靶向治疗转移去势难治性前列腺癌,中位生存14.8个月
用法用量:用法用量 推荐剂量:本品推荐剂量为1000mg(4x250mg片)口服每日一次,与泼尼松5mg口服每日2次联用。 本品须空腹服用,与食物同时服用会增加本品的全身暴露量。 在服用本品前至少2小时,和服用本品之后至少1小时内不得进食(见药代动力学)。 本品应当伴水整片吞服。 请勿爵碎或咀嚼服用。
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近年来,
阿比特龙及其联合使用的药物已成为晚期前列腺癌的重要治疗手段。但是,最近的研究表明抗体龙耐药已成为治疗难题,极大地限制了其应用。本文将探讨阿比特龙耐药的原因、新型药物的研发与临床前景。
阿比特龙是一种抑制睾酮合成的药物,通过抑制睾酮合成的关键酶 CYP17,降低男性患者前列腺癌细胞生长。近期研究表明,抗体龙治疗的患者中有三分之一患者会产生抗药性,导致肿瘤进一步恶化。那么,阿比特龙耐药的原因是什么呢?
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阿比特龙耐药的机制多数与肿瘤中的雄性激素受体(AR)有关。一方面,AR在 许多阿比特龙敏感的肿瘤细胞中被过度表达;另一方面,254ga等突变可以导致AR的锁定伪基因(AR-Vs)表达增加,这些基因可以不依赖剩余雄性激素的生长因子作用而存在。此外,研究还发现肿瘤干细胞的能力可以逐渐耐受抗体龙的作用。
针对阿比特龙耐药的问题,近期本领域的研究人员通过分子模拟和高通量筛选的策略,发现了许多新型阿比特龙相互作用物。例如,国外研究者设计出新型药物AT-001,该药物能够特异性抑制AR-V7变体的表达,可能对治疗抗体龙耐药的前列腺癌有显著的作用。中国科学家也取得了显著的进展,依靠小分子化合物调节睾酮合成的一个分子酶 P450scc,有效地降低并保持患者血液中睾酮的水平,从而提高药物的疗效。
虽然这些药物都取得了不同程度的疗效,但仍需要在临床实践中验证其安全性和有效性。据报道,目前许多国家正在进行II/III临床试验,并取得了一些令人鼓舞的前期疗效。未来,我们需要加强对
阿比特龙耐药的机制以及相应治疗药物的研究,并结合个体化治疗策略,为晚期前列腺癌患者带来更优质的医疗服务。