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卡巴他赛在水中的溶解度

发布时间:2024-04-13 09:00:10 阅读:1273 来源:问药网
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卡巴他赛

卡巴他赛 生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司 功能主治:微管抑制剂,用于前列腺癌乳腺癌卵巢癌,耐受性好 用法用量:用法用量  给药方法:卡巴他赛在给药之前需要两步稀释过程。  稀释剂小瓶的全部内容物必须在重新配制期间添加到浓缩物中以确保其达到适当的浓度/剂量。  使用0.22微米在线过滤器灌注1小时以上。  不要使用含聚氨酯的输液器进行给药。  输液前允许达到室温。  在输注前至少30分钟用抗组胺药,皮质类固醇和H2拮抗剂预先给药。  在输注过程中密切观察(针对过敏)。  推荐剂量:转移性前列腺癌:IV:20mg/m2,每3周一次(与强的松组合);  25mg/m2,每3周一次(与泼尼松组合)。  这两个方案开处方者可酌情使用。  用药的剂量调整:强CYP3A抑制剂:与强CYP3A抑制剂(例如酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,蛋白酶抑制剂,奈法唑酮,泰利霉素,伏立康唑)联合使用可能会增加卡巴他赛血浆浓度;  避免并发使用如果不能避免使用该药物,可考虑减少25%的卡巴他赛剂量。  肾脏损害:CrCl≥15mL/分钟:无需调整剂量。  CrCl<15ml>1至≤1.5倍ULN或AST≥1.5倍ULN):施用20mg/m2;  谨慎使用并密切监视。  中度损害(总胆红素>1.5至≤3倍ULN和任何AST):减少剂量至15mg/m2(基于耐受性;  该剂量的效力未知);  谨慎使用并密切监视。  严重损害(总胆红素超过3倍ULN):禁用。  肥胖:ASCO(美国临床肿瘤协会)在对患有癌症的肥胖成年人的化疗给药给予了适当的用药指南:利用患者的实际体重(全重量)计算体表面积或体重作为基础确定剂量,特别是当治疗的目的是治愈性的;  以与非肥胖患者相同的方式和方案管理相关的毒性;  如果由于毒性而导致使用剂量减少,考虑在随后的周期中恢复基于全重量的给药,特别是如果导致毒性(例如,肝或肾损害)的问题得到解决的情况下。  调整毒性:注意:如果接受cabazitaxel20mg/m2并且需要减少剂量,则将剂量降至15mg/m2。  如果接受卡巴他赛25mg/m2,则剂量应降至20mg/m2;  可考虑额外剂量减少至15mg/m2。  血液学毒性:尽管有WBC生长因子,但中性粒细胞减少症≥3级>1周。  延迟治疗至ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。  发生中性粒细胞减少发热或中性粒细胞减少症感染:延迟治疗直至改善/消退和ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。  持续的血液学毒性(尽管剂量已经减少):停止治疗。  严重超敏反应:立即停药。  腹泻≥3级或持续性腹泻,尽管有适当的药物、液体和电解质替代品:延迟治疗,直到改善或解决,然后减少剂量一个剂量水平。  持续性腹泻(尽管剂量减少):停止治疗。  周围神经病变(2级):延迟治疗直到改善或解决,然后减少一个剂量水平的剂量。  周围神经病变≥3级:停止治疗。  肺部症状(新的或恶化):中断卡巴他赛治疗,密切监测并及时调查和处理症状。  可能需要停药(仔细评估恢复治疗的潜在好处)。
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卡巴他赛(Cabazitaxel)是一种常用于治疗前列腺癌的抗肿瘤药物。它属于紫杉类化合物家族的一员,通过抑制肿瘤细胞的分裂和生长来发挥治疗作用。要充分发挥卡巴他赛的疗效,了解它的物化性质至关重要。其中,溶解度是一个关键的性质,可以决定药物在体内的吸收和生物利用度。因此,本文将探讨卡巴他赛在水中的溶解度。

1. 溶解度的定义及意义

溶解度是指在一定温度和压力条件下,单位体积的溶液中能溶解的物质的最大量。对于卡巴他赛这类药物,它的溶解度直接影响着其在体内的溶解速度和吸收效果。溶解度高意味着更多的药物分子能够在水中溶解,从而提高其生物利用度和治疗效果。

2. 卡巴他赛在水中的溶解度

根据相关研究,卡巴他赛在水中的溶解度相对较低。溶解度的测定常采用单位体积溶剂中能溶解的最大质量来表示。以水作为溶剂,在标准温度和压力下(通常为25摄氏度和常压),卡巴他赛的溶解度约为0.06 mg/mL。这意味着在每毫升水中,最多只能溶解0.06毫克的卡巴他赛。

3. 影响溶解度的因素

卡巴他赛在水中的溶解度受到多个因素的影响。其中一些因素包括温度、溶液pH值、共溶剂的选择等。一般来说,温度升高会导致溶解度增加,这意味着在高温条件下,卡巴他赛更容易溶解于水中。此外,溶液的酸碱性也会对其溶解度产生影响。对于卡巴他赛来说,碱性条件下其溶解度更高。另外,有时可以通过添加适当的有机溶剂(如酒精或DMSO)来提高卡巴他赛在水中的溶解度。

4. 溶解度与药物疗效的关系

卡巴他赛在水中的溶解度虽然相对较低,但这并不意味着它的疗效受到限制。实际上,卡巴他赛在体内的生物利用度和抗肿瘤效果仍然较好。这主要得益于卡巴他赛的化学结构和药物分发形式,使其能够在体内达到有效的药物浓度。

总结起来,卡巴他赛在水中的溶解度相对较低,但并不妨碍其在治疗前列腺癌等肿瘤方面的应用。科研人员在日常工作中可以通过改变温度、pH值和使用适当的溶剂等方法来探索提高卡巴他赛溶解度的途径,以进一步提高其药物吸收和疗效。对于患者来说,了解卡巴他赛的物化性质有助于更好地理解其治疗机制,促进个性化治疗方案的制定。

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