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奥希替尼的作用机理是什么

发布时间:2023-07-12 13:48:30 阅读:226 来源:问药网
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奥希替尼

奥希替尼 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:一线治疗非小细胞肺癌EGFR抑制剂,改善生存且耐受良好 用法用量:用法用量  本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。  如果漏服本品1次,则应补服本品,除非下次服药时间在12小时以内。  本品应在每日相同的时间服用,进餐或空腹时服用均可。  剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。  如果需要减量,则剂量应减至40mg,每日1次。
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  要了解奥希替尼的作用机理,我们首先需要了解 EGFR 基因突变与非小细胞肺癌之间的关系。EGFR 是一种细胞表面上的受体蛋白,负责向细胞内传递生长和分裂的信号。然而,部分患者的 EGFR 基因突变会导致信号传导的异常增强,进而促进肿瘤细胞生长和扩散,从而导致非小细胞肺癌的发展。
  奥希替尼作为一种 EGFR 抑制剂,主要通过干扰 EGFR 信号传导途径,抑制 EGFR 受体激活和介导细胞生长的能力。与其他 EGFR 抑制剂相比,奥希替尼的独特之处在于它可以对抗 EGFR 基因的 T790M 突变。这种 T790M 突变常常导致其他 EGFR 抑制剂的耐药性产生,使得这些药物对患者的治疗效果降低。奥希替尼则能更有效地对抗这种突变,提供更好的治疗效果。
奥希替尼  奥希替尼的作用机理主要有以下几个方面:
  1. EGFR 受体结构改变:奥希替尼与 EGFR 受体结合,改变了其活性构象,从而抑制域内的 ATP 结合和磷酸化的酪氨酸残基。
  2. T790M 突变抑制:奥希替尼通过与 T790M 突变的 EGFR 相互作用,补充并改变 EGFR 结构,从而抑制其活性。此举抑制了由 T790M 突变引起的抗药性。
  3. 细胞凋亡的诱导:奥希替尼通过抑制磷酸化的 EGFR,增加细胞凋亡蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞的凋亡。
  4. 肿瘤血供抑制:奥希替尼还可以通过干扰血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 的信号传导,抑制肿瘤血供的形成,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
  总的来说,奥希替尼通过多重机制干扰 EGFR 受体信号传导的过程,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。同时,奥希替尼对抗 EGFR 基因的 T790M 突变,提供了更好的治疗效果,同时还具备较低的毒副作用。这使得奥希替尼成为非小细胞肺癌患者治疗中的重要药物之一。
  需要指出的是,奥希替尼的治疗效果可能因患者的基因突变情况而有所不同。因此,在使用奥希替尼之前,医生需要对患者进行基因检测,以筛选出那些携带 EGFR 基因 T790M 突变的患者。这样,医生可以根据患者的基因情况,制定出更加个体化的治疗方案,提高治疗效果。