阿昔替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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首先,阿昔替尼通过抑制肿瘤血管生成的过程,起到抗肿瘤作用。肿瘤生长需要大量的血液供应来提供氧气和营养物质,阿昔替尼可以阻断这一过程,从而抑制肿瘤生长和转移。此外,阿昔替尼还可以直接靶向肿瘤细胞的信号通路,抑制细胞增殖和存活,促进肿瘤细胞凋亡。
临床研究表明,阿昔替尼在多种肿瘤的治疗中显示出良好的疗效。其中,最为广泛应用的是肾细胞癌的治疗。肾细胞癌是一种高度恶性的肿瘤,常常导致严重的症状和死亡。研究发现,阿昔替尼可以延长肾细胞癌患者的生存期,并显著减小肿瘤的体积。此外,阿昔替尼还在甲状腺癌、肺癌、胃肠道肿瘤等多种恶性肿瘤的治疗中显示出良好的效果。
与传统的化疗药物相比,
阿昔替尼具有更好的安全性和耐受性。化疗药物常常引起严重的毒副作用,如恶心、呕吐、脱发等,给患者带来很大的不适。而阿昔替尼主要的副作用是高血压和手足综合征,且多数患者能够耐受和控制。这使得患者能够更好地接受治疗并提高生活质量。
此外,
阿昔替尼还可以与其他药物联合应用,进一步提高疗效。例如,阿昔替尼和免疫治疗药物的联合应用被广泛研究和应用于多种肿瘤的治疗中。免疫治疗药物可以激活机体的免疫系统,帮助身体抵抗肿瘤。与阿昔替尼联合应用可以通过多个途径增强免疫治疗的效果,提高治疗成功率。
总的来说,
阿昔替尼作为一种针对肿瘤治疗的靶向药物,具有显著的抗肿瘤活性和较好的安全性。它通过抑制肿瘤血管生成和靶向肿瘤细胞的信号通路,具有卓越的疗效。临床研究表明,阿昔替尼在多种恶性肿瘤的治疗中显示出显著的效果,且与传统化疗药物相比具有更好的安全性。此外,阿昔替尼还可以与其他药物联合应用,进一步提高治疗效果。因此,可以说阿昔替尼在肿瘤治疗中的效果非常好。