塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
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塞立奈索(Selinexor)的作用及治疗效果,塞立奈索(Selinexor)是一种口服的药物，用于治疗多发性骨髓瘤和一种称为弥漫性大B细胞淋巴瘤的一种亚型，即转位不良的DLBCL（translocation-associatedDLBCL）的患者。它属于一类被称为"选择性核输出抑制剂"的药物，通过影响细胞核内蛋白质的输出来干扰癌细胞的生长和繁殖。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。
塞立奈索（Selinexor）是一种口服抗癌药物，可用于治疗多发性骨髓瘤和某些类型的淋巴瘤。它通过阻断细胞核内的XPO1蛋白在细胞核和细胞质之间的运输，从而影响癌细胞的生长和存活。下面将详细介绍塞立奈索的作用及治疗效果。
1. 塞立奈索的作用机制
塞立奈索作用于癌细胞的核内传输系统。在正常细胞中，XPO1蛋白负责将核内的特定蛋白质转运至细胞质，从而维持细胞的正常功能。在肿瘤细胞中，XPO1过度活跃，导致关键的肿瘤抑制因子无法停留在细胞核内，从而阻碍了正常的细胞周期调控。
塞立奈索通过与XPO1结合并抑制其功能，阻断了异常细胞核内的蛋白质转运，使多发性骨髓瘤和淋巴瘤细胞内的肿瘤抑制因子在细胞核内积累。这种积累增加了细胞内肿瘤抑制功能，进而抑制了癌细胞的生长和扩散。
2. 多发性骨髓瘤的治疗效果
多发性骨髓瘤是一种白血病性肿瘤，其中的癌细胞会在骨髓中大量增殖，干扰正常造血功能。塞立奈索在多发性骨髓瘤的治疗中显示出了显著的疗效。
研究表明，与传统治疗方案相比，塞立奈索联合其他抗癌药物治疗多发性骨髓瘤能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。其中，塞立奈索与地塞米松的联合应用已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为治疗多发性骨髓瘤的新选择。
3. 淋巴瘤的治疗效果
淋巴瘤是一种起源于淋巴系统的癌症，分为霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤两种类型。塞立奈索在一些特定类型的淋巴瘤治疗中也显示出了潜在的疗效。
初步研究表明，塞立奈索在复发或难治的霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中表现出抗肿瘤活性。通过抑制XPO1，塞立奈索能够干扰淋巴瘤细胞的生存和增殖，从而提供更多治疗选择。
4. 总结
塞立奈索作为一种新型的口服抗癌药物，通过阻断细胞核内蛋白质的转运，对多发性骨髓瘤和某些类型的淋巴瘤显示出了良好的治疗效果。它的作用机制与传统的化疗方案不同，使其成为对于难治性疾病的一种有希望的治疗选择。需要进一步的研究和临床实践来验证其长期疗效和安全性。
