阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼的副作用可分为两类:常见副作用和严重副作用。常见副作用包括疲劳、高血压、腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、失眠、皮肤问题(如干燥、瘙痒、疹子)和口干。这些副作用通常在治疗初期出现,并在接下来的几周内逐渐减轻。例如,疲劳和失眠可能是由于身体对药物的适应过程,一旦身体适应了药物,这些症状就会自然减轻。同样,高血压、腹泻和恶心也可能在初始治疗后逐渐减轻。
与常见副作用相比,严重副作用相对较少见。但是,一旦出现严重副作用,应该立即向医生报告并寻求医疗帮助。严重副作用可能包括心脏问题(如心动过速、心律不齐)、出血、血尿、蛋白尿和肾功能损伤。这些副作用可能需要医生进行干预和治疗,具体的处理方式取决于个体情况。
随着治疗的进行,副作用通常会相对减轻。然而,副作用的严重程度和持续时间在个体之间可能会有所不同。一些患者可能会经历轻微的副作用,而其他患者则可能需要更长的时间来适应药物。在这个过程中,患者应确保与医生保持密切沟通,并告知医生有关他们所经历的副作用的情况。
当治疗结束时,副作用通常会逐渐消失。这是因为
阿昔替尼逐渐从体内代谢和排出。通常情况下,在停止使用药物后的几周内,副作用会逐渐减轻,直到最终消失。然而,有时副作用可能需要更长的时间才能完全消失。这取决于个体的代谢能力以及治疗期间产生的副作用程度。
在使用
阿昔替尼期间,患者应密切注意自己的身体反应,并遵循医生的建议。如果副作用影响到生活质量或变得严重,患者应及时向医生寻求帮助。医生可能会推荐调整剂量或提供其他支持性治疗,以帮助减轻副作用,并确保患者能够继续药物治疗。
总之,阿昔替尼的副作用通常是临时的,并且在停止使用药物后逐渐消失。随着治疗的进行,患者可能会适应药物,并发现副作用减轻。然而,个体之间的反应可能会有所不同,因此患者应与医生保持密切沟通,并遵循医生的建议来处理副作用问题。