恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病,其主要特征是运动功能障碍,包括肌肉僵硬、震颤和运动缓慢。恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone),俗称Dopalevo,是一种常用于帕金森病治疗的药物。本文将对恩他卡朋双多巴片的药效进行解析,以便更好地理解其在帕金森病治疗中的作用机制。
恩他卡朋双多巴片的药效主要体现在以下几个方面:
1. 促进多巴胺合成
2. 抑制多巴胺降解
3. 增强多巴胺在大脑中的传递
4. 延缓帕金森病进展
1. 促进多巴胺合成
多巴胺是一种神经递质,在帕金森病患者中常常减少。恩他卡朋双多巴片中的主要成分之一是左旋多巴(Levodopa),它是多巴胺的前体物质。左旋多巴能够通过血脑屏障,进入大脑,并在那里被转化为多巴胺,从而增加多巴胺的含量,改善神经传导功能,减轻帕金森病的症状。
2. 抑制多巴胺降解
左旋多巴容易在体内被多巴脱羧酶降解,因此恩他卡朋双多巴片还包含卡比多巴(Carbidopa)。卡比多巴是一种多巴脱羧酶抑制剂,它能够阻止左旋多巴在体外被降解,从而增加其在体内的浓度。这种联合应用可以减少左旋多巴的剂量,减轻副作用,并延长其在体内的作用时间。
3. 增强多巴胺在大脑中的传递
恩他卡朋双多巴片还包含恩他卡朋(Entacapone),它是一种咪唑啉酮类化合物,主要作用是抑制多巴脱羧酶的外周型,进一步增强左旋多巴在大脑中的作用。恩他卡朋与卡比多巴合用可以增强左旋多巴的疗效,减少药物的副作用。
4. 延缓帕金森病进展
通过促进多巴胺合成、抑制多巴胺降解以及增强多巴胺在大脑中的传递,恩他卡朋双多巴片可以有效减轻帕金森病的症状,并且有望延缓疾病的进展。尽管它不能治愈帕金森病,但可以显著改善患者的生活质量。
在使用恩他卡朋双多巴片时,患者应遵医嘱,按照医生的建议进行用药,并定期进行复诊,以监测病情的变化和药物的疗效。同时,应注意可能出现的副作用,如恶心、呕吐、头痛等,并及时向医生报告。希望通过本文的介绍,能够增加对恩他卡朋双多巴片药效的了解,为帕金森病患者提供更好的治疗选择。