卡巴他赛
生产厂家:法国Sanofi-Aventis赛诺菲公司
功能主治:微管抑制剂,用于前列腺癌乳腺癌卵巢癌,耐受性好
用法用量:用法用量 给药方法:卡巴他赛在给药之前需要两步稀释过程。 稀释剂小瓶的全部内容物必须在重新配制期间添加到浓缩物中以确保其达到适当的浓度/剂量。 使用0.22微米在线过滤器灌注1小时以上。 不要使用含聚氨酯的输液器进行给药。 输液前允许达到室温。 在输注前至少30分钟用抗组胺药,皮质类固醇和H2拮抗剂预先给药。 在输注过程中密切观察(针对过敏)。 推荐剂量:转移性前列腺癌:IV:20mg/m2,每3周一次(与强的松组合); 25mg/m2,每3周一次(与泼尼松组合)。 这两个方案开处方者可酌情使用。 用药的剂量调整:强CYP3A抑制剂:与强CYP3A抑制剂(例如酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素,蛋白酶抑制剂,奈法唑酮,泰利霉素,伏立康唑)联合使用可能会增加卡巴他赛血浆浓度; 避免并发使用如果不能避免使用该药物,可考虑减少25%的卡巴他赛剂量。 肾脏损害:CrCl≥15mL/分钟:无需调整剂量。 CrCl<15ml>1至≤1.5倍ULN或AST≥1.5倍ULN):施用20mg/m2; 谨慎使用并密切监视。 中度损害(总胆红素>1.5至≤3倍ULN和任何AST):减少剂量至15mg/m2(基于耐受性; 该剂量的效力未知); 谨慎使用并密切监视。 严重损害(总胆红素超过3倍ULN):禁用。 肥胖:ASCO(美国临床肿瘤协会)在对患有癌症的肥胖成年人的化疗给药给予了适当的用药指南:利用患者的实际体重(全重量)计算体表面积或体重作为基础确定剂量,特别是当治疗的目的是治愈性的; 以与非肥胖患者相同的方式和方案管理相关的毒性; 如果由于毒性而导致使用剂量减少,考虑在随后的周期中恢复基于全重量的给药,特别是如果导致毒性(例如,肝或肾损害)的问题得到解决的情况下。 调整毒性:注意:如果接受cabazitaxel20mg/m2并且需要减少剂量,则将剂量降至15mg/m2。 如果接受卡巴他赛25mg/m2,则剂量应降至20mg/m2; 可考虑额外剂量减少至15mg/m2。 血液学毒性:尽管有WBC生长因子,但中性粒细胞减少症≥3级>1周。 延迟治疗至ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。 发生中性粒细胞减少发热或中性粒细胞减少症感染:延迟治疗直至改善/消退和ANC>1,500/mm3,然后将剂量降低一个剂量水平,继续WBC生长因子二级预防。 持续的血液学毒性(尽管剂量已经减少):停止治疗。 严重超敏反应:立即停药。 腹泻≥3级或持续性腹泻,尽管有适当的药物、液体和电解质替代品:延迟治疗,直到改善或解决,然后减少剂量一个剂量水平。 持续性腹泻(尽管剂量减少):停止治疗。 周围神经病变(2级):延迟治疗直到改善或解决,然后减少一个剂量水平的剂量。 周围神经病变≥3级:停止治疗。 肺部症状(新的或恶化):中断卡巴他赛治疗,密切监测并及时调查和处理症状。 可能需要停药(仔细评估恢复治疗的潜在好处)。
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紫杉醇和卡巴他赛是两种常用于治疗前列腺癌的药物,它们具有不同的物理性质,对于理解它们的药理学作用和临床应用具有重要意义。
紫杉醇(Taxol)是一种来自于紫杉树的天然化合物,而卡巴他赛(Cabazitaxel)则是其半合成衍生物,它们在结构上存在一定的相似性,但也有着显著的差异。
1. 紫杉醇的物理性质
紫杉醇是一种白色结晶固体,在常温下是稳定的。它的溶解度受到溶剂的影响较大,常用的溶剂包括二甲基亚砜(DMSO)、甲醇和乙醇等。紫杉醇在水中的溶解度较低,因此常常需要采用有机溶剂来进行溶解。
2. 卡巴他赛的物理性质
与紫杉醇相比,卡巴他赛的物理性质有所不同。卡巴他赛是一种微粉末状的固体,常呈现为白色或类似白色的颜色。其溶解性也受到溶剂的影响,但相对于紫杉醇而言,卡巴他赛在水中的溶解度稍高一些。
3. 结构差异对物理性质的影响
紫杉醇和卡巴他赛在结构上的差异主要体现在它们的侧链结构上,这也导致了它们在物理性质上的差异。卡巴他赛相对于紫杉醇而言,具有更好的溶解性和稳定性,这使得其在药物制剂中更易于处理和使用。
4. 应用前景与展望
紫杉醇和卡巴他赛作为微管聚合抑制剂,已被广泛应用于前列腺癌的治疗中。它们通过干扰肿瘤细胞的有丝分裂过程,抑制肿瘤细胞的增殖和生长,从而达到治疗的效果。随着对于这两种药物的研究不断深入,人们对于它们的物理性质和药理学作用有了更深入的理解,也为进一步提高药物的疗效和降低副作用提供了新的思路和方法。
尽管紫杉醇和卡巴他赛在物理性质上存在一定差异,但它们在临床应用中都发挥着重要的作用,为前列腺癌等恶性肿瘤的治疗提供了有效的药物选择。随着科学技术的不断进步,相信这两种药物在未来的临床应用中将会有更广阔的发展空间。