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贝利司他的化学性质

发布时间:2024-04-24 11:30:18 阅读:1339 来源:问药网
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贝利司他

贝利司他 生产厂家:美国Spectrum Pharmaceuticals 光谱制药(SPPI) 功能主治:治疗外周T细胞淋巴瘤,缓解最长持续时间超36个月 用法用量:用法用量  本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。  注射剂(粉):1、推荐剂量为1g/m2,经30min静脉滴注,1次/日,连用5天后体息,2l天为治疗周期。  2、每疗程治疗开始前血小板计数应≥50×10°/L,ANC≥1×10°/L;  如首次出现ANC<0.510°L和(或)血小板<25×103/L,降低25%的剂量;  如再次出现上述血液学毒性,停药。  3、首次出现3或4级非血液学毒性降低25%的剂量,如再次出现,应停药。  4、UGT1A1*28等位基因纯合子的患者应降低剂量至0.75g/m2。  5、抽取9ml注射用水加入至本品的安瓿中,轻轻转动安瓿使成浓度为50mg/ml的溶液,此溶液可在室温保存12h。  按体表面积计算所需本品50mg/ml的溶液的体积,抽取至0.9%氯化钠注射液中,此溶液应在36h内输完,使用0.22μm的终端滤器,经30min静脉输入,如出现静脉滴注部位疼痛或与输液相关的其他反应,静脉滴注时间可延长至45min。
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贝利司他(Beleodaq),是一种HDAC抑制剂,被广泛用于淋巴瘤的治疗。它通过调节组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性,影响基因的表达,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。以下是贝利司他的化学性质及其在淋巴瘤治疗中的应用。

1. 化学结构

贝利司他是一种白色至淡黄色的固体,化学名为N-(4-氨基苯基)-3-(3-溴苯基)丙酰胺。其化学式为C15H14BrN3O2,相对分子质量为341.2。

2. 分子机制

贝利司他通过抑制HDAC活性,导致组蛋白的去乙酰化,从而调节基因的表达。这种调节影响了多种细胞周期调控、凋亡和细胞信号传导途径,最终抑制了淋巴瘤细胞的生长和扩散。

3. 临床应用

贝利司他已被FDA批准用于治疗复发性或难治性周围T细胞淋巴瘤。临床试验表明,贝利司他单药或联合化疗在治疗淋巴瘤患者中表现出良好的疗效,并且在改善患者的生存期和生活质量方面显示出潜力。

4. 不良反应

尽管贝利司他在治疗淋巴瘤中显示出良好的疗效,但其使用也伴随着一些不良反应,包括恶心、呕吐、疲劳、贫血、白细胞减少等。因此,在使用贝利司他时,医生需要仔细监测患者的情况,并及时处理不良反应。

总的来说,贝利司他作为一种HDAC抑制剂,在淋巴瘤治疗中展现出了广阔的应用前景。但在临床应用中,仍需谨慎使用,并密切监测患者的病情和不良反应,以确保治疗的安全性和有效性。