阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼的常见副作用主要包括高血压、手脚疼痛、腹泻、恶心、乏力、食欲不振、失眠、皮疹等。这些副作用通常是轻度到中度的,对大多数患者而言是可以接受的。一般情况下,这些副作用可通过调整药物剂量或辅助治疗缓解。
首先,高血压是
阿昔替尼最常见的副作用之一。由于阿昔替尼作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),能够抑制血液供给癌细胞的生长因子的作用,从而抑制癌细胞的生长和扩散。然而,这也可能导致血管收缩,引起血压升高。在使用阿昔替尼期间,患者需要定期监测血压,并根据需要调整高血压治疗药物的剂量。
其次,手脚疼痛也是阿昔替尼常见的副作用之一。患者可能会感到手指、手掌、足跟或脚底部疼痛、灼热、刺痛甚至麻木。这是由于阿昔替尼影响了神经和血管内皮细胞的血管内皮生长因子的作用,导致这些部位的血液供应不足。患者可通过局部按摩、温水浸泡等物理治疗方法来舒缓疼痛。
腹泻和恶心是由于
阿昔替尼影响了消化系统,引起肠道功能紊乱,患者可能会出现腹泻、恶心、呕吐等症状。这些不良反应通常在用药几天后出现,并可能持续数周。患者可通过合理饮食、适量补充水分和药物治疗来减轻这些不适。
此外,乏力、食欲不振、失眠和皮疹等其他常见副作用也可能被患者所体验。这些副作用通常不需要特殊治疗,患者仅需休息、合理饮食,根据需要进行药物处理。
当然,重度副作用也是存在的,虽然相对较少见。例如,阿昔替尼可能导致严重的心血管问题,如心脏瓣膜病变和心肌梗死。因此,在开展阿昔替尼治疗之前,医生会先对患者进行心血管检查。此外,治疗过程中需要密切监测患者的肝肾功能,以确保患者药物代谢正常。
综上所述,
阿昔替尼作为一种靶向药物,在肾细胞癌和甲状腺癌等恶性肿瘤的治疗中发挥着重要的作用。然而,患者在接受阿昔替尼治疗时也需要注意副作用的可能性。定期监测血压、心脏状况和肝肾功能,并及时告知医生有关任何不适的症状,这些措施将有助于提高患者在阿昔替尼治疗中的安全性和疗效。