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奥雷巴替尼(耐立克)耐药性

发布时间:2024-04-25 12:21:07 阅读:906 来源:问药网
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奥雷巴替尼 Olverembatinib 耐立克

奥雷巴替尼 Olverembatinib 耐立克 生产厂家:中国亚盛医药 功能主治:治疗伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病慢性期或加速期 用法用量:  1、推荐剂量  (1)应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师指导治疗,在使用本品治疗慢性期或加速期慢性髓细胞白血病(CML)患者之前,必须确定患者具有T315I突变  (2)推荐剂量为40 mg,每两日一次(隔日一次),口服,随餐服用,持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗  (3)可以在一日当中的任何时间服用,但建议大致固定在同一个时间,如果漏服本品一次,则应在4小时内补服本品,如超过4小时,则不再补服,如给药后出现呕吐,不应补服本品,片剂不得压碎或切割,必须整片吞服,对3个月内没有获得完全血液学缓解的慢性期患者或6个月内没有观察到血液学缓解的加速期患者,由处方医生决定是否继续使用本品,本品尚缺少足够的持续治疗超过2年的长期安全性数据  (4)尚未完全确定奥雷巴替尼是否具有光毒性,建议服用本品期间应尽量避免直接暴露在阳光下或采取相应的防晒措施,由于职业原因可能造成长时间大量阳光直接照射的患者,或对阳光有固有敏感性的患者应慎用本品  2、推荐剂量  (1)对血液学毒性的剂量调整  在临床试验中,血液学毒性可以通过下列手段来处理:中断给药、剂量降低或终止研究治疗,必要时给予血小板和红细胞输注,发生血液学毒性时按表1进行剂量调整    (2)对非血液学不良反应的剂量调整  在临床试验中,3级及以上非血液学不良反应可以通过下列手段来处理:中断给药、剂量降低或终止研究治疗,表2总结了进行剂量调整的指南。  
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奥雷巴替尼(耐立克)耐药性,奥雷巴替尼(Olverembatinib)的耐药性,以下是一些相关信息:1、虽然奥雷巴替尼可以覆盖包括T315I在内的多种BCR-ABL突变,但肿瘤细胞可能会发生新的突变,使得它们对奥雷巴替尼不再敏感;2、肿瘤细胞可能激活非BCR-ABL的信号通路,从而绕过奥雷巴替尼的作用;3、细胞可能增加某些药物泵的表达,导致药物从细胞内排出,减少药物的有效浓度。

慢性髓细胞白血病(CML)是一种骨髓内恶性肿瘤,以异常增殖的粒细胞为特征。奥雷巴替尼(商业名称耐立克)是一种分子靶向药物,被广泛应用于治疗CML。近年来出现了奥雷巴替尼耐药性的问题,特别是在携带T315I突变的患者中。本文将探讨奥雷巴替尼耐药性的原因和可能的解决方案。

1. 奥雷巴替尼的作用机制

奥雷巴替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性来抑制CML细胞的增殖。BCR-ABL融合蛋白是CML发展的关键驱动因子,在奥雷巴替尼治疗下,大多数患者可以实现良好的疗效。

2. 奥雷巴替尼耐药性的原因

尽管奥雷巴替尼在大多数患者中表现出较好的疗效,但一些患者在治疗过程中会出现耐药性。其中最为关注的是携带T315I突变的患者,此突变导致了奥雷巴替尼对BCR-ABL融合蛋白的抑制效果明显下降。这种突变发生的机制包括基因突变、DNA复制错误以及细胞系演化等。

3. 对奥雷巴替尼耐药性的解决方案

为了克服奥雷巴替尼的耐药性问题,研究人员和制药公司致力于开发新的治疗策略。其中,一些治疗方式已经得到了较为显著的突破。例如,第三代BTK抑制剂如帕可替尼(Ponatinib)在携带T315I突变的CML患者中显示出了显著的疗效。此外,联合用药策略也被广泛研究,如结合奥雷巴替尼和其他酪氨酸激酶抑制剂的同时应用,以增加对耐药突变的覆盖范围。

4. 结论

奥雷巴替尼是治疗CML的有效药物,但奥雷巴替尼耐药性的出现使得某些患者的治疗变得困难。通过深入理解奥雷巴替尼耐药性的发生机制,开发新的治疗策略,并探索联合用药的可能性,我们可以为患者提供更好的治疗选择,改善他们的生存率和生活质量。

(注:本文所述内容仅供参考,具体治疗方案应遵循医生的建议。)