安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦长时间服用会产生耐药吗,安立生坦(Ambrisentan)的用法用量如下:1.成人起始剂量为空腹或进餐后口服5mg,一日一次;如果耐受,可考虑调整为10mg,一日一次。2.肾功能不全时,轻度或中度肾损害者无需调整剂量;尚无重度肾损害者用药的研究数据。3.肝功能不全时,轻度肝损害者应减量。
安立生坦(Ambrisentan)是一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物,但长期使用是否会导致耐药性成为患者及医生关注的问题。下面将就这一问题进行详细解答。
1. 安立生坦的作用机制
安立生坦是一种选择性的内皮素受体拮抗剂(Endothelin Receptor Antagonist,ERA),主要通过抑制内皮素的生物学效应来降低肺动脉的血管阻力,从而缓解肺动脉高压的症状。
2. 长期使用安立生坦可能的耐药性
尽管安立生坦在治疗肺动脉高压方面效果显著,但一些研究表明,长期使用安立生坦可能会导致患者对其产生耐药性。耐药性的发生可能与内皮素受体的变化有关,导致药物对其的作用逐渐减弱,从而影响治疗效果。
3. 如何减少耐药性的发生
为了减少安立生坦长期使用所导致的耐药性,医生通常会建议患者在使用过程中严格按照医嘱服药,并定期复诊监测病情。此外,合理的药物剂量和联合应用其他治疗方法也有助于减少耐药性的发生。
4. 总结
安立生坦作为一种有效的肺动脉高压治疗药物,长期使用可能会导致耐药性的发生。为了最大限度地维持药物的疗效,患者应在医生的指导下正确使用,并密切监测治疗效果,及时调整治疗方案。