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甲磺酸雷沙吉兰怎么合成

发布时间:2023-07-16 10:10:19 阅读:100 来源:问药网
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雷沙吉兰

雷沙吉兰 生产厂家:以色列梯瓦 功能主治:治疗帕金森耐受性较好,缓解可长达6年 用法用量:用法用量  雷沙吉兰的推荐剂量是每天一次1毫克(一粒AZILECT),有或没有左旋多巴时服用。  老年  老年患者无需改变剂量。  肝功能不全  雷沙吉兰是严重肝功能不全患者的禁忌症。  中度肝功能不全患者应避免使用雷沙吉兰。  对于轻度肝功能不全的患者,开始使用雷沙吉兰治疗时应谨慎。  如果患者从轻度肝病发展为中度肝病,应停止使用雷沙吉兰。  肾功能不全  肾功能不全的患者无需特殊预防措施。  小儿  尚未确定AZILECT在儿童和青少年中的安全性和有效性。  在帕金森氏症的适应症中,AZILECT在儿科人群中没有相关用途。  给药方法  用于口服。  AZILECT可以带或不带食物一起服用。
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  甲磺酸雷沙吉兰的合成主要包括以下几个步骤。
  首先,合成甲磺酸雷沙吉兰的第一步是通过碘化苄和苄基氰化钠的反应制得N-苄基苄氨基乙腈。该反应需要在氯苯溶剂中进行,并加入三氯化铁作为催化剂。反应进行后,用水稀释并萃取,得到N-苄基苄胺。
雷沙吉兰  接下来,通过对N-苄基苄胺的氢化反应,将其还原为苄基苯胺。该反应需要在氢气气氛中进行,加入催化剂氯化铁,在高压和高温的条件下反应,催化剂可以选择铁或钯。
  然后,通过氧化反应将苄基苯胺氧化为苄胺酮。该反应需要使用氧化剂,常见的有三氯过氧化钙。反应进行后,用水稀释并萃取,得到苄基苯胺酮。
  接下来,将苄胺酮与3-氰基吡啶进行反应,得到苄胺酮噻吩。该反应需要在酸性条件下进行,常用的酸有硫酸、盐酸等。反应进行后,用碱性溶液中和,用水稀释并萃取,得到苄胺酮噻吩。
  最后,将苄胺酮噻吩进行甲磺酸化反应,得到甲磺酸雷沙吉兰。该反应需要使用甲磺酸酐和碱,常用的碱有三乙胺、四乙胺等。反应进行后,用水稀释并萃取,得到甲磺酸雷沙吉兰。
  以上就是甲磺酸雷沙吉兰的合成过程。通过以上几个步骤,可以得到甲磺酸雷沙吉兰这一有效治疗帕金森病的药物。需要注意的是,在实际合成中,还需要进行中间产物的纯化、结晶等步骤,以获得高纯度的最终产物。
  甲磺酸雷沙吉兰是一种非选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B的活性,减少大脑中对多巴胺的降解,从而增加多巴胺的水平。多巴胺是一种重要的神经递质,对于帕金森病的治疗具有重要作用。
  甲磺酸雷沙吉兰在药物合成领域具有重要意义。它的合成方法不仅为该药物的大规模生产提供了技术支持,也为相关化合物的合成提供了参考。此外,甲磺酸雷沙吉兰的合成过程中,还需要通过中间产物的经过纯化等步骤,以保证最终产物的纯度和质量。这些步骤的精确和细致程度对于甲磺酸雷沙吉兰的药效和稳定性具有重要影响。
  总之,甲磺酸雷沙吉兰的合成是一项复杂而精细的过程,经过多个步骤的反应和纯化,最终得到高纯度的药物产物。通过该合成方法,可以大规模生产甲磺酸雷沙吉兰,并应用于帕金森病的治疗,为患者提供更好的临床效果和生活质量。