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贝利司他合成路线

发布时间:2024-04-29 11:23:27 阅读:901 来源:问药网
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贝利司他

贝利司他 生产厂家:美国Spectrum Pharmaceuticals 光谱制药(SPPI) 功能主治:治疗外周T细胞淋巴瘤,缓解最长持续时间超36个月 用法用量:用法用量  本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。  注射剂(粉):1、推荐剂量为1g/m2,经30min静脉滴注,1次/日,连用5天后体息,2l天为治疗周期。  2、每疗程治疗开始前血小板计数应≥50×10°/L,ANC≥1×10°/L;  如首次出现ANC<0.510°L和(或)血小板<25×103/L,降低25%的剂量;  如再次出现上述血液学毒性,停药。  3、首次出现3或4级非血液学毒性降低25%的剂量,如再次出现,应停药。  4、UGT1A1*28等位基因纯合子的患者应降低剂量至0.75g/m2。  5、抽取9ml注射用水加入至本品的安瓿中,轻轻转动安瓿使成浓度为50mg/ml的溶液,此溶液可在室温保存12h。  按体表面积计算所需本品50mg/ml的溶液的体积,抽取至0.9%氯化钠注射液中,此溶液应在36h内输完,使用0.22μm的终端滤器,经30min静脉输入,如出现静脉滴注部位疼痛或与输液相关的其他反应,静脉滴注时间可延长至45min。
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贝利司他(Beinostat),也称为Beleodaq,是一种用于治疗淋巴瘤的药物。它通过抑制组蛋白去乙酰化来发挥作用,从而影响肿瘤细胞的生长和生存。贝利司他的合成路线是对这种药物进行制备的关键步骤之一,通过精密的化学合成过程,可以生产出高纯度的药物,为患者提供了一线治疗的新希望。

1. 合成路线设计与优化

贝利司他的合成路线设计需要考虑到药物的纯度、产率以及成本等因素。在合成路线的设计过程中,化学家们需要根据药物的结构特点,选择合适的起始原料,并通过一系列反应步骤,逐步构建目标分子的结构框架。同时,优化合成路线也是一个不断改进的过程,化学家们通过调整反应条件、催化剂选择等手段,提高合成的效率和产率,从而降低药物的制备成本,使其更加可及。

2. 反应步骤与中间体合成

贝利司他的合成路线包括多个关键的反应步骤,其中涉及到多种中间体的合成和转化。这些中间体在反应过程中起着连接和转换不同官能团的作用,最终形成目标产物。化学家们需要精确控制每一步反应的条件,确保反应的选择性和产率,同时避免副反应的发生,保证目标产物的纯度和质量。

3. 纯化与结构确认

在合成贝利司他的过程中,纯化步骤至关重要。通过色谱技术、结晶技术等手段,可以将反应混合物中的目标产物与杂质分离,从而得到高纯度的贝利司他药物。此外,为了确保合成产物的结构与预期一致,化学家们还需要利用各种分析技术,如质谱、核磁共振等,对合成产物进行结构确认,验证其纯度和稳定性。

4. 药物研发与临床应用

经过合成路线设计、优化和验证,贝利司他药物可以进入药物研发的下一阶段,包括药物的临床试验和注册申请等。在临床应用中,贝利司他已经显示出良好的疗效和安全性,为淋巴瘤患者提供了一种有效的治疗选择。同时,随着对贝利司他合成路线的不断优化和改进,相信这种药物将在未来发挥更大的作用,为更多患者带来希望和康复。