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乐伐替尼作用靶点是哪些

发布时间:2023-07-16 14:29:36 阅读:140 来源:问药网
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乐伐替尼

乐伐替尼 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:口服激酶抑制剂,治疗多种恶性实体瘤,改善患者生存 用法用量:  1.肝细胞癌 对于体重<60kg的患者,本品推荐日剂量为8mg ( 2粒4mg胶囊),每日一次: 对于体重≥60kg的患者,本品推荐日剂量为12mg (3粒4mg胶囊),每日一次。  2.分化型甲状腺癌 本品推荐日剂量为24mg (2粒10mg胶囊和1粒4mg胶囊),每日一-次。 其他详见说明书。
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  乐伐替尼的主要作用靶点包括:血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、纤维连接蛋白受体 (FGFR)、分化系数阻碍剂 (RET)、肝素型精氨酸蛋白激酶 (KIT)、内皮细胞生长因子受体 (EGFR)和腺苷酸环化酶 (PDGFR)。
  血管内皮生长因子受体 (VEGFR)是乐伐替尼最重要的作用靶点之一。它是一种关键蛋白,调控血管形成和新生血管的生长。乐伐替尼通过抑制VEGFR的活性,减少肿瘤血供的供应,从而抑制肿瘤生长。此外,VEGFR的过度活化与肿瘤侵袭和转移有关,乐伐替尼的作用还可以减少肿瘤的转移和扩散。
  纤维连接蛋白受体 (FGFR)是另一个重要的作用靶点。它参与细胞增殖、分化和修复过程,并在实体瘤的发展中起到关键作用。乐伐替尼能够抑制FGFR的活性,从而延缓肿瘤细胞生长和扩散。研究还发现,FGFR在肾细胞癌、甲状腺癌和肺癌等多种恶性肿瘤中高度表达,因此乐伐替尼在治疗这些肿瘤方面有很大的潜力。
  分化系数阻碍剂 (RET)是乐伐替尼的另一个作用靶点。RET是一种受体酪氨酸激酶,它的异常表达与多种实体瘤的发展和进展相关。乐伐替尼能够抑制RET的活性,从而抑制肿瘤的生长和转移。
  肝素型精氨酸蛋白激酶 (KIT)是另一个重要的作用靶点。KIT是细胞表面的一种受体酪氨酸激酶,在胃肠道肿瘤和间质性胃肠道瘤等肿瘤中高度表达。乐伐替尼通过抑制KIT的活性,可以减少肿瘤细胞的生长和扩散。
  除了以上几个主要的作用靶点外,乐伐替尼还对内皮细胞生长因子受体 (EGFR)和腺苷酸环化酶 (PDGFR)具有抑制作用。EGFR和PDGFR在多种实体瘤中表达过度,与肿瘤的生长和扩散密切相关。乐伐替尼的作用能够抑制这两个靶点的活性,从而抑制肿瘤的发展和进展。
  总的来说,乐伐替尼作为一种靶向药物,通过作用于多个靶点来抑制实体瘤的生长和扩散。它的作用靶点包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、纤维连接蛋白受体 (FGFR)、分化系数阻碍剂 (RET)、肝素型精氨酸蛋白激酶 (KIT)、内皮细胞生长因子受体 (EGFR)和腺苷酸环化酶 (PDGFR)。这些靶点的抑制作用可以减少肿瘤的血供、抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到治疗实体瘤的目的。乐伐替尼作为一种新型的抗癌药物,有望在未来的临床应用中发挥更大的作用。