恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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恩他卡朋双多巴片的成份,恩他卡朋双多巴片(Levodopa/Carbidopa/Entacapone)的主要成分是恩他卡朋,化学名称:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。
帕金森病是一种神经系统退行性疾病,常表现为肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状。恩他卡朋双多巴片(Levodopa Carbidopa Entacapone)是一种常用于帕金森病治疗的药物,它包含了几种成分,这些成分共同发挥着调节神经递质水平的作用,从而缓解帕金森症状。
恩他卡朋双多巴片的成份及作用如下:
1. 利多巴(Levodopa):提高多巴胺水平
利多巴是恩他卡朋双多巴片中的主要成分之一。它是一种多巴胺的前体,能够穿过血脑屏障,进入大脑中的神经元。在大脑中,利多巴转化为多巴胺,增加多巴胺在神经元之间的水平。多巴胺是一种重要的神经递质,与运动功能紧密相关。通过增加多巴胺水平,利多巴可以减轻帕金森症状,如肌肉僵硬和震颤。
2. 卡比多巴(Carbidopa):增加利多巴在大脑中的利用率
卡比多巴是恩他卡朋双多巴片中的另一种关键成分。它的作用是抑制多巴胺脱羧酶的活性,这是一种酶,能够将利多巴转化为多巴胺,但这一转化过程并不完全发生在大脑中。通过抑制多巴胺脱羧酶的活性,卡比多巴可以增加利多巴在大脑中的利用率,从而减少需要使用的利多巴剂量,减轻可能的副作用,并延长药效持续时间。
3. 恩他卡朋(Entacapone):延长多巴胺的作用时间
恩他卡朋是恩他卡朋双多巴片中的第三种成分。它是一种儿茶酚酶抑制剂,能够抑制多巴胺在体内的降解,从而延长多巴胺的作用时间。在使用恩他卡朋的情况下,多巴胺在神经元之间的活性水平得以持续较长时间,进一步增强了药物的疗效。
恩他卡朋双多巴片通过利多巴、卡比多巴和恩他卡朋这三种成分的协同作用,有效地调节了帕金森病患者大脑中多巴胺水平的缺失,从而减轻了症状,提高了生活质量。患者在使用这种药物时,仍需密切关注可能出现的副作用,并在医生的指导下合理使用。