马昔腾坦
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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肺动脉高压(PAH)是一种严重的疾病,导致肺动脉血管的收缩和阻塞。这种疾病可以导致呼吸困难、乏力,甚至心脏衰竭。治疗PAH的目标是降低肺动脉的阻力,以减轻症状并改善患者的生活质量。在治疗PAH中,
马昔腾坦(Macitentan)和波生坦(Bosentan)是两种被广泛使用的药物。本文将讨论两种药物的特点、优势和副作用,以帮助患者在治疗PAH时做出明智的选择。
首先,马昔腾坦是一种新型的内皮素受体拮抗剂(ERA),通过抑制内皮素受体的活性来扩张血管。与传统的内皮素受体拮抗剂相比,马昔腾坦具有更强的选择性和更长的药物半衰期,因此可以维持更长时间的治疗效果。它还具有更低的药物相互作用风险,因为它仅通过肝酶的一条代谢途径进行代谢。相比之下,波生坦是第一代的内皮素受体拮抗剂,虽然在扩张肺动脉血管方面效果显著,但由于其对肝酶的多条代谢途径进行代谢,与其他药物的相互作用风险较高。
其次,
马昔腾坦显示出了更好的临床疗效。在大规模的临床试验中,马昔腾坦被证明可以显著降低PAH患者的心衰发作和死亡风险。此外,马昔腾坦对改善运动能力、抗疲劳和改善呼吸困难等症状也有良好的效果。而对于波生坦,尽管它在治疗PAH中已经被使用了很多年,但临床研究发现,波生坦与常见的胸痛和肝功能异常的副作用有关,这限制了其长期使用的可行性。
同时,两种药物在副作用方面也存在差异。波生坦可能导致肝脏损伤和血液异常等副作用,而马昔腾坦则因其更好的药物选择性和代谢途径使副作用风险更低。然而,马昔腾坦在一些患者中也可能引发头痛、水肿和贫血等轻度副作用。因此,在两种药物选择时,患者应与医生合作以评估自身情况,以找到最适合自己的治疗方案。
总的来说,
马昔腾坦在治疗PAH方面显示出了更大的优势。它具有更好的选择性、药物代谢途径和临床疗效,减少了与其他药物的相互作用和副作用风险。虽然波生坦是第一代的内皮素受体拮抗剂,在扩张肺动脉血管方面效果显著,但其与一些严重的副作用相关,限制了其长期使用的可行性。因此,在治疗PAH时,患者应该优先考虑马昔腾坦的应用,并与医生共同制定最佳的治疗方案。