阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿昔替尼)耐药性,Axitinib(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。
肾癌是一种常见的恶性肿瘤,而阿昔替尼(Axitinib)则是一种常用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药物。随着治疗时间的延长,患者中出现阿昔替尼耐药性的现象,给肾癌治疗带来了新的挑战。本文将探讨阿昔替尼耐药性的机制以及如何应对这一问题。
1. 阿昔替尼的作用机制
阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制肿瘤血管生成过程中的相关信号通路,阻断肿瘤的血液供应,从而达到治疗的效果。长期使用阿昔替尼后,部分患者出现了耐药性,使得药物失去了原有的疗效。
2. 阿昔替尼耐药性的机制
阿昔替尼耐药性的机制复杂多样,包括肿瘤细胞内部的变异、信号通路的逃逸和免疫系统的逃避等多个方面。这些机制相互作用,形成了耐药性的复杂网络。
3. 诊断阿昔替尼耐药性的方法
在临床实践中,及早发现阿昔替尼耐药性对于调整治疗方案至关重要。通过监测患者的血清标志物、影像学检查和肿瘤组织的基因测序等方法,可以帮助医生更准确地判断患者是否出现了阿昔替尼耐药性。
4. 应对阿昔替尼耐药性的策略
面对阿昔替尼耐药性,科研人员和临床医生们正在积极寻找有效的应对策略。这包括开发新的靶向药物、联合用药、个体化治疗等多个方向。同时,加强对患者的监测和随访,及时调整治疗方案,也是防止耐药性发生的关键。
结语
阿昔替尼耐药性的问题使得肾癌治疗变得更加复杂,需要多方面的努力来解决。随着科技的不断进步和对肾癌机制的深入了解,相信在未来会有更多的有效手段来应对阿昔替尼耐药性,为肾癌患者提供更好的治疗选择。