塞利尼索
生产厂家：美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治：是全球首款口服型XPO1（核输出蛋白）抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg，每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg，每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用，片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐，无需补服，应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1：针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg，每周第1和第3天（总计160 mg/周）首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时，推荐剂量调整见表2。表 2：发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。血小板计数在25 ~<75×109/L之间，并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数，直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间，不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数，直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗（见表1）。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命（需要采取紧急干预措施）任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白，直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时，推荐剂量调整见表3。 表 3：发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心（摄入量下降，但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良），或者1级或2级呕吐（每天发生次数≤ 5次）任意•剂量维持，并开始给予其他止吐药。3级恶心（热量或液体的口服摄入量不足），或者3级及以上呕吐（每天发生次数≥ 6次）任意• 暂停用药。• 持续监测，直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。腹泻2级（与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次）第1次• 维持用药，并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平（见表1）。• 给予支持性治疗。3级及以上（与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次；或需要住院）任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测，直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间，或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重，直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药，评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平，直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。疲乏2级（持续7天以上）或3级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。眼毒性2级，白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。≥3级，白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障（≥2级）任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测，直至缓解至≤2级，将本品下调一个剂量水平重新开始治疗（见表1）。
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吉瑞替尼是一种蛋白酶体抑制剂，通过抑制蛋白酶体的功能，从而抑制骨髓瘤细胞的生长和增殖。多项临床试验表明，吉瑞替尼在治疗骨髓瘤方面具有显著疗效。它可使患者的存活期延长，同时还能有效地缓解患者的疼痛症状，提高其生活质量。此外，吉瑞替尼还能减少骨髓瘤细胞的转移和复发的风险，因此被广泛认可并应用于临床。
然而，吉瑞替尼也存在一些副作用。常见的副作用包括呕吐、腹泻、疲劳等，严重时还会引起心脏毒性、肺毒性等。因此，在使用吉瑞替尼治疗骨髓瘤时，医生需要根据患者的具体情况进行个体化用药，以确保治疗的安全性和有效性。
相对而言，塞利尼索是一种新型的抗癌药物，由于其独特的作用机制，被认为在骨髓瘤治疗方面有着巨大的潜力。塞利尼索通过抑制核转运通道蛋白XPO1，阻止癌细胞中的关键蛋白质从细胞核内运输到细胞质，从而抑制癌细胞的生长和增殖。与吉瑞替尼不同，塞利尼索主要通过静脉注射给药，从而提高了药物在体内的稳定性和疗效。
塞利尼索的一项临床试验结果显示，在治疗多发性骨髓瘤的过程中，塞利尼索与标准治疗相比，显著降低了患者病情进展的风险，并且延长了患者的生存期。此外，塞利尼索的副作用相对较轻，常见的副作用包括恶心、疲劳等，严重的毒性反应较少。然而，尽管塞利尼索表现出良好的药效，但其长期安全性和有效性还需要更多的研究和证据支持。
总的来说，吉瑞替尼和塞利尼索在骨髓瘤治疗中都发挥着重要的作用。吉瑞替尼作为一种已经广泛应用的抗癌药物，疗效已经得到了充分验证，但其副作用也不可忽视。而塞利尼索作为一种新型的抗癌药物，虽然在临床试验中取得了一定的成功，但其长期疗效和安全性还需要更多的观察和研究。因此，在选择使用吉瑞替尼或塞利尼索时，医生应根据患者的具体情况进行个体化治疗，确保治疗的最佳效果和患者的生活质量。同时，在治疗过程中，需要密切监测患者的身体反应和病情变化，及时调整治疗方案，以取得最佳的治疗效果。
