安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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探究安立生坦片的成分及其治疗肺动脉高压的作用机制
安立生坦是一种用于治疗肺动脉高压的药物,它的成分和作用机制对于患者了解药物的治疗效果和可能的副作用至关重要。下面将详细探讨安立生坦片的成分组成及其治疗肺动脉高压的作用机制。
1. 安立生坦的成分
安立生坦片的主要成分是安立生坦,它是一种选择性的内皮素受体拮抗剂。内皮素是一种血管紧张素素的衍生物,在血管紧张素转换酶的作用下转化为血管紧张素Ⅱ,而血管紧张素Ⅱ则会导致血管收缩和增加血压。安立生坦通过抑制内皮素受体的结合,阻断了血管紧张素Ⅱ对血管的作用,从而扩张肺动脉和肺小动脉,减轻了肺动脉高压的症状。
2. 安立生坦的作用机制
安立生坦通过选择性地拮抗内皮素A受体(ETA受体),阻断了内皮素对ETA受体的结合,从而抑制了内皮素引起的血管收缩和细胞增殖。在肺动脉高压的治疗中,血管收缩和细胞增殖是导致肺动脉高压加重的主要原因之一。安立生坦的作用机制可以减轻肺动脉的收缩,降低肺动脉压力,改善肺血管的血液循环,从而缓解了肺动脉高压患者的症状,延缓了病情的进展。
3. 安立生坦的副作用
虽然安立生坦在治疗肺动脉高压方面具有显著的疗效,但在使用过程中也可能出现一些副作用。常见的副作用包括头痛、水肿、低血压、贫血等。少数患者可能会出现肝功能异常、视力模糊等严重副作用,因此在使用安立生坦时需要严密监测患者的身体状况,及时调整用药方案。
4. 安立生坦的注意事项
在使用安立生坦片治疗肺动脉高压时,患者需要遵循医生的建议,按时按量服药,并定期复诊。同时,患者在服药期间应避免饮酒和过量运动,注意避免与其他药物产生相互作用。如果出现严重的副作用或不良反应,应立即停止用药并就医处理。
总的来说,安立生坦片作为治疗肺动脉高压的有效药物,通过抑制内皮素受体的作用,扩张肺动脉,改善血液循环,从而缓解了患者的症状,提高了生活质量。在使用过程中需要注意副作用和注意事项,以确保药物的安全有效使用。