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阿糖胞苷的作用机理是什么

发布时间:2024-05-09 09:59:28 阅读:1333 来源:问药网
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阿糖胞苷 Cytarabine 赛德萨

阿糖胞苷 Cytarabine 赛德萨 生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治:一种嘧啶类抗癌药物 用法用量:  一、用法  1.本品口服无活性,可供静脉滴注、静脉注射、皮下注射或鞘内注射  2.本品主要被配制成溶液作为单剂量给药,当分多次用药时,溶剂中需含防腐剂  3.阿糖胞苷无菌粉末能溶于注射用水、0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液,含或不含防腐剂  4.鞘内注射时,建议用不含防腐剂的0.9%氯化钠配制  二、推荐剂量  (一)急性髓细胞性白血病  1.成人急性髓细胞性白血病诱导治疗  (1)低剂量化疗  阿糖胞苷:200mg/m2,每日持续输注共 5 天(120 小时),总剂量 1000mg/m2,每 2 周重复一次,需要根据血象反应作调整  (2)高剂量化疗  ①阿糖胞苷  1)2g/m2,每 12 小时一次(每次输注时间大于 3 小时),从第 1 天到第 6 天给药(包括 第 6 天,即 12 次)或者  2)3g/m2,每 12 小时一次(每次输注时间大于 1 小时),从第 1 天到第 6 天给药(包括 第 6 天,即 12 次)或者  3)3g/m2,每 12 小时一次(每次输注时间大于 75 分钟),从第 1 天到第 6 天给药(包括 第 6 天,即 12 次)  ②阿糖胞苷、多柔比星  阿糖胞苷:3g/m2,每 12 小时一次(每次输注时间大于 2 小时),从第 1 天到第 6 天给药(包括第 6 天,即 12 次)  多柔比星:30mg/m2,静脉注射,第 6、7 天  ③阿糖胞苷、门冬酰胺酶  阿糖胞苷:3g/m2,分别于 0、12、24、36 小时给药,每次输注大于 3 小时,在第 42 小时,门冬酰胺酶6000 单位/m2,肌注,第 1 天及第 2 天给药,第 8、9 天重复一次  (3)联合化疗  ①阿糖胞苷、多柔比星  阿糖胞苷:100mg/m2/天,持续静注,从第 1 天到第 10 天给药(含第 10 天)  多柔比星:30mg/m2/天,30 分钟内静脉注射,第 1 到第 3 天给药(含第 3 天)  如果病情未缓解,在 2-4 周间歇后,必要时增加疗程(完整的疗程或作调整)  ②阿糖胞苷、硫鸟嘌呤、柔红霉素  阿糖胞苷:100mg/m2,静注(大于 30 分钟),每 12 小时一次,第 1-7 天(含第 7天)  硫鸟嘌呤:100mg/m2,口服,每 12 小时一次,第 1-7 天(含第 7 天)  柔红霉素:60mg/m2/天,静脉注射,第 5 到第 7 天给药(含第 7 天)  如果病情未缓解,在 2-4 周间歇后,必要时增加疗程(完整的疗程或作调整)  ③阿糖胞苷、多柔比星、长春新碱、泼尼松龙  阿糖胞苷:100mg/m2/天,持续静注,第 1-7 天给药(含第 7 天)  多柔比星:30mg/m2/天,静注,第 1-3 天(含第 3 天)  长春新碱:1.5mg/m2/天,静脉注射,第 1 和第 5 天给药  泼尼松龙:40mg/m2/天,每 12 小时静注一次,第 1 到第 5 天给药(含第 5 天)  如果病情未缓解,在 2-4 周间歇后,必要时增加疗程(完整的疗程或作调整)  ④阿糖胞苷、柔红霉素、硫鸟嘌呤、泼尼松龙、长春新碱  阿糖胞苷:100mg/m2,每 12 小时静注一次,第 1-7 天给药(含第 7 天)  柔红霉素:70mg/m2/天,静注,第 1-3 天(含第 3 天)  硫鸟嘌呤:100mg/m2,每 12 小时口服一次,第 1-7 天(含第 7 天)  泼尼松龙:40mg/m2/天,口服,第 1 到第 7 天给药(含第 7 天)  长春新碱:1mg/m2/天,静脉注射,第 1 和第 7 天给药  如果病情未缓解,在 2-4 周间歇后,必要时增加疗程(完整的疗程或作调整)  ⑤阿糖胞苷、柔红霉素  阿糖胞苷:100mg/m2/天,持续静注,第 1-7 天给药(含第 7 天)  柔红霉素:45mg/m2/天,静注,第 1-3 天(含第 3 天)  如果病情未缓解,在 2-4 周间歇后,必要时增加疗程(完整的疗程或作调整)  2.成人维持治疗  维持治疗方案与诱导阶段相似,但维持阶段每个疗程之间都有较长的时间间歇  3.儿童诱导及维持治疗  当成人药物剂量是根据体重或体表面积计算时,儿童的剂量也相应计算,但一些药物特定为成人剂量时,儿童剂量则应根据年龄、体重、体表面积等因素调整  (二)急性淋巴细胞性白血病  总体上剂量表与急性髓细胞性白血病相似,略作调整  (三)脑膜白血病的鞘内应用  1.在急性白血病中,本品鞘内应用的剂量范围为5mg/m2-75mg/m2,次数为每天一次连续4天至 每4 天一次,最常用的方法是30mg/m2,每 4 天一次,直至脑脊液检查正常,然后再给予一个疗程治疗  2.本品与甲氨蝶呤和氢化可的松琥珀酸钠一起鞘内给药,可用于新诊断的急性淋巴细胞性白血病儿童的脑膜白血病的预防和治疗  三、剂量调整  当外周血小板<50000/mm3或多性核粒细胞<1000/mm3时,需要考虑暂停治疗,当骨髓功能恢复、血小板和粒细胞恢复到一定水平时,可以重新开始用药,如果一直等到患者的血象恢复正常后才开始治疗,可能导致药物不能控制病情
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阿糖胞苷的作用机理是什么,阿糖胞苷(Cytarabine)是一种嘧啶类抗代谢药物,主要用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、消化道癌等,其疗效如下:1、其作用机制是进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA聚合及合成;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

阿糖胞苷是一种常用于治疗白血病的药物,它具有重要的作用机理。本文将探讨阿糖胞苷的作用机理,以及它在治疗急性非淋巴细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病中的应用。

阿糖胞苷的作用机理

1. 细胞毒性作用

阿糖胞苷通过进入白血病细胞,抑制DNA的合成,从而阻止白血病细胞的增殖。它主要通过竞争性地抑制DNA聚合酶的活性来实现这一作用,从而阻断了DNA的合成和修复过程。

2. 靶向作用

阿糖胞苷被活化为阿糖胞苷三磷酸,进入白血病细胞后,它与细胞内的酶结合,阻断了核苷酸的合成。这种针对白血病细胞的靶向作用,使得阿糖胞苷能够选择性地杀伤白血病细胞,而对正常细胞的影响相对较小。

3. 细胞周期特异性

阿糖胞苷在细胞周期的S期具有较强的毒性,这是因为在DNA复制过程中,细胞对于阿糖胞苷的敏感性增加。因此,它对于快速增殖的白血病细胞有着特异性的毒性作用。

4. 辅助治疗作用

除了直接抑制白血病细胞的增殖外,阿糖胞苷还可以与其他抗白血病药物联合应用,增强治疗效果。例如,与顺铂、氟达拉滨等药物联合应用,可以提高对于白血病的治疗效果,降低药物的耐药性。

总的来说,阿糖胞苷通过抑制DNA合成、靶向作用、细胞周期特异性和辅助治疗作用等多种机制,发挥着对于急性非淋巴细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病的治疗作用。它在白血病治疗中扮演着重要的角色,为患者提供了有效的治疗手段。