索托拉西布
生产厂家:老挝大熊制药有限公司
功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
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由于KRAS的突变,导致参与细胞信号转导的RAS蛋白活性失控,进而促进异常细胞增殖和侵袭。因此,针对KRAS突变开发的药物一直是肺癌研究的热点。在过去的几十年中,科学家们一直努力地寻找一种能够直接抑制KRAS活性的药物,然而一直以来都没有成功。
然而,
索托拉西布的问世却给肺癌患者带来了希望。索托拉西布通过针对KRAS突变的编码区域进行抑制,从而阻断KRAS蛋白的异常信号传导。这种抑制作用具有极高的选择性,只针对突变的KRAS,而不对野生型KRAS产生影响。这不仅能有效地抑制癌细胞的增殖,还能够减轻由于正常细胞受损引起的副作用。
目前,索托拉西布正在进行多个临床试验,以评估其在不同类型的肺癌患者中的疗效和安全性。早期的试验结果显示,索托拉西布在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌中取得了显著的临床反应。根据美国食品药品监管局的报告,索托拉西布已获得“突破性疗法”和“孤儿药物”认定,加速了其在肺癌治疗中的研发进程。
除了肺癌,
索托拉西布也被研究用于其他恶性肿瘤的治疗。事实上,目前还没有任何一种能够直接抑制KRAS的药物获得批准用于临床治疗。因此,索托拉西布的研究进展对于整个肿瘤学领域都具有重要的意义。
尽管
索托拉西布在肺癌治疗中的前景看好,但仍然存在一些挑战。首先,由于肿瘤细胞具有高度的变异性,不同亚型的KRAS突变可能对索托拉西布的敏感性存在差异。其次,索托拉西布是否能够有效地抗击患者体内的抗药性肿瘤细胞仍待进一步研究。
总之,索托拉西布作为一种靶向KRAS突变的药物,为肺癌患者带来了新的希望。虽然仍面临一些挑战,但其显著的抗肿瘤效果为肺癌治疗领域提供了新的研究方向。随着进一步的研究和临床试验的推进,相信索托拉西布将为肺癌患者带来更好的治疗效果,为抗击这一致命疾病做出重要贡献。