阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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Axitinib(阿西替尼)阿昔替尼耐药性,Axitinib(Axitinib)的耐药性可能有以下几种情况:1.靶向性耐药性:癌细胞可能通过多种机制来逃避阿昔替尼的作用。这包括通过突变或过表达相关的激酶蛋白,从而减弱药物对这些激酶的抑制作用。这可以导致阿昔替尼不再有效地阻止癌细胞的生长和扩散。2.药物代谢和排泄:药物代谢和排泄通常也可能导致耐药性。癌细胞可能增加药物代谢的速度,使药物在体内维持有效浓度的时间减少。
阿昔替尼(Axitinib)是一种靶向性抗肿瘤药物,广泛应用于肾癌的治疗中。耐药性是当前肾癌治疗中的一个严重问题,严重制约了阿昔替尼的疗效。本文将探讨阿昔替尼在肾癌治疗中出现的耐药性现象,以及相关的研究和应对策略。
1. 阿昔替尼(Axitinib)简介
阿昔替尼是一种小分子靶向药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、PDGFR和c-Kit等靶点,从而抑制肿瘤的血管生成和生长。因其良好的临床表现,阿昔替尼被广泛应用于晚期肾细胞癌的治疗。
2. 阿昔替尼耐药性的发展机制
在阿昔替尼治疗后,一些肾癌患者会出现耐药性,表现为药物疗效降低或失效。这种现象在临床实践中引起了广泛关注。研究发现,阿昔替尼耐药性的发展机制可能与多种因素有关,其中包括肿瘤细胞的内源性耐药性机制、靶点突变、信号通路的代偿性激活等。这些机制的研究有助于理解阿昔替尼耐药性的发展过程。
3. 对抗阿昔替尼耐药性的策略
针对阿昔替尼耐药性,科研人员正在进行积极的探索,试图找到解决该问题的有效策略。这些策略包括联合用药、开发新的靶向药物、个体化治疗等。其中,联合用药已经成为研究的热点之一,希望通过与其他药物的联合应用来延缓或逆转阿昔替尼的耐药性。
4. 未来展望
随着药物研发技术的不断进步和对肾癌治疗机制的深入了解,相信针对阿昔替尼耐药性的研究将取得更多进展。未来,可能会涌现出更多针对阿昔替尼耐药性的新策略和新药物,为肾癌患者提供更多治疗选择,从而改善其预后和生存质量。
阿昔替尼在肾癌治疗中的耐药性是当前需要重点关注的问题,通过对问题机制的深入了解和针对性的研究,可以为克服耐药性提供更多的解决方案,带来更好的临床效果。