司他夫定
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ，耐受性好
用法用量：用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人： 推荐剂量按体重为≥60公斤患者，—次40mg，每日两次;<60公斤患者，一次30mg，每日两次。 儿童： 儿童患者的推荐剂量为<30公斤，每次lmg>30公斤的儿童患者，按成人推荐剂量服用。 剂量调整： 若在治疗期间发生外周神经病变，立即停止司他夫定治疗。 停止后，中毒症状可消退。 有时停止治疗后，中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退，患者可继续耐受半推荐剂量的治疗： ≥60公斤患者，一次20mg，每日两次。 <60公斤患者，一次15mg，每日两次。 继续使用司他夫定后，若再发生神经病变，需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者： 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中，尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径，若儿童患者肾功能有损害，其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为： 每24小时20mg(≥60kg)，或每24小时15mg(<60 kg)，于血透完毕后给药。 在非透析日，也应在相同时间给药。
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司他夫定（Stavudine），通常称为迈思汀，是一种抗逆转录病毒药物，常用于治疗艾滋病病毒（HIV）感染。它通过抑制逆转录病毒的活性，阻断病毒复制过程，从而减缓病毒在人体内的传播，延长患者的生存期。下文将对司他夫定的合成方法及其在艾滋病治疗中的应用进行介绍。
司他夫定是一种核苷类逆转录酶抑制剂，它的合成方法主要包括以下几个步骤：
1. 核苷前体合成：
在司他夫定的合成中，首先需要合成核苷前体，即2',3'-二脱氧-2',3'-二氟胞苷。这一步骤通常采用经典的核苷合成方法，通过对脱氧胞苷的化学修饰来获得所需的2',3'-二脱氧-2',3'-二氟胞苷。
2. 核苷的磷酸化：
获得核苷前体后，需要将其进行磷酸化反应，将磷酸基团引入到核苷分子中。这一步骤通常采用磷酸化试剂，如三甲基磷酸氯化物（TMSCl）等，与核苷前体进行反应，生成相应的磷酸核苷。
3. 核苷的脱保护：
在磷酸化后，需要对核苷分子进行脱去保护基团的处理，得到目标产物司他夫定。这一步骤通常采用酸性条件下的脱保护反应，将保护基团从核苷分子中去除，得到司他夫定的最终产物。
4. 纯化与结构确认：
最后，合成得到的司他夫定需要进行纯化和结构确认。通常采用色谱技术对产物进行分离和纯化，同时通过质谱、核磁共振等方法对其结构进行确认，确保合成的产物符合预期。
司他夫定作为一种抗逆转录病毒药物，在艾滋病治疗中起着重要作用。它能有效抑制艾滋病病毒的复制，减缓病毒在人体内的传播，延长患者的生存期。值得注意的是，司他夫定也可能会引起一些副作用，如 periphera neuritis、胰腺炎等，因此在使用时需谨慎，并遵循医生的指导。
