索托拉西布
生产厂家:老挝大熊制药有限公司
功能主治:索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
用法用量:用法用量 1.推荐剂量为960mg(8片),每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 如果漏服超过当日服药时间6小时以上,请跳过该剂量。 第二天服药仍按照原剂量服用,不要同时服用2剂来弥补错过的剂量。 吞下整粒药片,不要咀嚼、压碎或分裂药片。 2.建议的剂量减少 剂量降低剂量 首次剂量降低480mg(4片),每日一次 第二次剂量降低240mg(2片),每日一次 3.不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度*本品剂量调整 肝毒性2级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高伴有症状) 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 3级(谷丙转氨酶或者谷草转氨酶升高) 谷丙转氨酶或者谷草转氨酶 > 3×ULN与总胆红素> 2 × ULN永久停用本品 间质性肺病(ILD)/肺炎任何级别 如果怀疑ILD/肺炎,暂停使用本品; 如果确诊ILD/肺炎,永久停用本品 恶心或呕吐3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 腹泻3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品 其他不良反应3~4级 暂停使用本品直至≤1级或基线水平; 恢复后,以下一个较低剂量水平恢复使用本品
查看详情
索托拉西布的研发目标是治疗那些携带KRAS G12C突变的肺癌患者。KRAS G12C突变是最为常见的KRAS突变,在肺癌患者中占约13%。以往,这一变异对传统放化疗手段具有极高的抵抗性,因此一度被认为是难以治疗的亚型。然而,索托拉西布的出现改变了这一局面。
在一项II期临床试验中,参与者中的75%都是已经接受过多种治疗手段却无效的KRAS G12C突变肺癌患者。结果显示,
索托拉西布可在这些患者中产生抗肿瘤活性。临床试验的最新数据表明,约39%的患者在治疗12个月后仍然存活,而无进展生存时间中位数达到了10个月。与此同时,索托拉西布也被确立为安全可靠的治疗手段,患者能够忍受较低的不良反应。
索托拉西布的机制是抑制KRAS G12C蛋白的活性。KRAS G12C突变导致蛋白质中的一个氨基酸发生改变,使其永久激活,并促进肿瘤细胞的生长和扩散。通过结合并锁定GTP结合位点,索托拉西布能够抑制此变异蛋白的活性,从而抑制肿瘤生长。
目前,
索托拉西布已经获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的临时使用批准,用于治疗那些无法通过传统放化疗手段治疗的成年人。此外,索托拉西布也被用于国内多个临床试验,包括与其他化疗药物和免疫疗法的联合应用。
尽管
索托拉西布带来了积极的治疗结果,但仍然有一些患者对其表现出耐药性。研究人员正在进一步研究这种抗药性的机制,并探索开发新的药物来克服这个问题。
总体而言,索托拉西布作为一种针对KRAS突变的靶向治疗药物,为那些无法通过传统治疗手段治疗的KRAS G12C突变肺癌患者提供新的治疗选择。其显示出的抗肿瘤活性和安全性为肺癌患者提供了一线希望,同时也为将来的临床研究和新药开发打下了基础。随着更多的研究和试验结果的发布,人们对索托拉西布的认识将进一步扩大,从而为肺癌患者提供更多的治疗选择和更好的治疗效果。