盐酸西那卡塞
生产厂家:印度Intas
功能主治:强效CYP2D6抑制剂,治疗慢性肾病甲状腺癌甲状腺亢进
用法用量:用法用量 口服给药,应整片吞服,不能掰开,与食物同服或餐后短时间内服用,剂量应个体化。 用于透析CKD患者的继发性甲状旁腺功能亢进:推荐开始剂量为每日1次,每次30mg,1周内检测血钙和血磷水平,1~4周检测PTH水平。 每日剂量调整为60mg、90mg、120mg、180mg的时间均不得少于2~4周。 患者PTH浓度应控制在150~300pg/ml。 用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症:推荐开始剂量为每日2次,每次30mg。 剂量调整每2~4周一次,根据血钙浓度,剂量可调整为每次60mg,每日2次; 每次90mg,每日2次; 每次90mg,每日3~4次。
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盐酸西那卡塞主要通过作用于甲状旁腺细胞表面的钙感受器(CaSR)来调节细胞的响应。正常情况下,钙感受器通过感知血液中的钙离子浓度来调节甲状旁腺细胞对钙离子的反应。当血液中钙离子浓度升高时,钙感受器被激活,导致甲状旁腺细胞释放PTH,从而促进肠道对钙的吸收以及骨骼中钙的释放,增加血液中的钙离子浓度。相反,当血液中钙离子浓度降低时,钙感受器被抑制,从而减少PTH的释放,以达到调节钙离子平衡的效果。
而盐酸西那卡塞就是模拟体内的钙离子,通过与钙感受器结合来激活或抑制它。盐酸西那卡塞与钙感受器的结合使得甲状旁腺细胞对钙离子的感知能力降低,从而减少PTH的释放。通过降低PTH水平,盐酸西那卡塞有效地调节血液中的钙离子浓度。
除了调节PTH的释放,
盐酸西那卡塞还通过抑制甲状旁腺细胞的增生和排列来达到治疗效果。在某些病例中,甲状旁腺细胞异位增生,形成甲状旁腺增生症(parathyroid hyperplasia),导致PTH的持续增加。盐酸西那卡塞能够抑制甲状旁腺细胞的增生,从而减少PTH的合成和释放。
盐酸西那卡塞的作用机制与传统的甲状旁腺切除术(parathyroidectomy)相比具有明显的优势。甲状旁腺切除术是一种通过手术切除甲状旁腺来降低PTH水平的方法,但手术本身存在一定的风险。而盐酸西那卡塞可以口服使用,并且相对安全,大大减少了患者的手术风险。
综上所述,
盐酸西那卡塞通过激活和抑制甲状旁腺细胞表面的钙感受器,调节PTH的合成和释放,从而降低血液中钙离子的浓度。它是一种靶向治疗药物,适用于继发性甲状旁腺功能亢进症和不伴有肾功能衰竭的原发性甲状旁腺功能亢进症的治疗。盐酸西那卡塞具有较低的风险,并且比传统的手术治疗方法更为方便。