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司替戊醇作用机制

发布时间:2024-07-10 12:34:31 阅读:1505 来源:问药网
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司替戊醇

司替戊醇 生产厂家:美国Forest Laboratories Ireland Ltd. 功能主治:适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作 用法用量:  成人  癫痫发作  适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作  目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法  50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。  四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内)  如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量  剂量调整  肾和肝功能不全  尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究  由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用  剂量注意事项  在开始治疗之前,先进行血液检查  渐步停药  根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险  在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测  儿童  癫痫发作  ≥2岁  适用于联合服用氯巴占(clobazam)治疗与Dravet综合征相关的癫痫发作  目前尚无临床数据支持使用司替戊醇(Stiripentol)作为Dravet综合征的单一疗法  <2岁:安全性和有效性尚未确立  ≥2岁  50mg/kg/天 PO:以2次/天(25mg/ kg BID)或3次/天(16.67mg / kg TID)施用;每天不超过3000毫克。  四舍五入至最接近的剂量(通常在建议的50mg/kg/天的50-150mg之内)  如果在给定可用强度的情况下无法获得确切的剂量,则可以使用两种强度的组合来达到此剂量  剂量调整  肾和肝功能不全  尚无关于肾或肝功能不全患者药代动力学和代谢的正式研究  由于代谢物主要通过肾脏消除,并通过肝脏代谢,因此不建议对中度或重度肾或肝功能不全的患者服用  剂量注意事项  在开始治疗之前,先进行血液检查  渐步停药  根据大多数抗癫痫药物(AED)的建议,如果停止治疗,应逐渐停用司替戊醇(Stiripentol),以最大程度地降低癫痫发作频率和癫痫持续状态的风险  在医疗上需要快速撤药的情况下,建议进行适当的监测
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司替戊醇作用机制,司替戊醇(Stiripentol)是一种抗癫痫药物,通过增强γ-氨基丁酸(GABA)功能发挥抗癫痫作用。它被批准与氯巴占联合使用,治疗Dravet综合征患者的癫痫发作。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。

司替戊醇是一种用于治疗癫痫的药物,特别是在处理Dravet综合征相关的癫痫发作方面表现出色。其作用机制备受关注,本文将深入探讨司替戊醇的作用机制。

司替戊醇的作用机制主要体现在以下几个方面:

1. 调节神经传导的离子通道

2. 增加γ-氨基丁酸(GABA)的活性

3. 抑制谷氨酸释放

4. 调节脑内的代谢活动

1. 调节神经传导的离子通道

司替戊醇通过调节神经元膜上的钠通道,降低神经元的兴奋性,从而减少癫痫发作的频率和严重程度。这一机制使得司替戊醇成为一种有效的抗癫痫药物,尤其适用于一些难治性癫痫症状。

2. 增加γ-氨基丁酸(GABA)的活性

GABA是一种抑制性神经递质,司替戊醇通过增加GABA的活性,加强其在神经元之间的抑制作用。这种增加GABA活性的机制有助于平衡神经元的兴奋性,从而减少癫痫的发作次数。

3. 抑制谷氨酸释放

谷氨酸是一种兴奋性神经递质,在癫痫发作过程中起着重要作用。司替戊醇能够抑制谷氨酸的释放,从而减少神经元的过度兴奋,有助于控制癫痫的发作。

4. 调节脑内的代谢活动

除了直接影响神经递质的活性外,司替戊醇还可能通过调节脑内的代谢活动来发挥其抗癫痫作用。具体机制可能涉及到司替戊醇对某些代谢途径的影响,从而影响神经元的兴奋性和稳定性。

综上所述,司替戊醇的作用机制涉及到多个方面,包括调节神经传导的离子通道、增加GABA的活性、抑制谷氨酸释放以及调节脑内的代谢活动等。这些机制相互作用,共同发挥作用,从而有效地控制癫痫发作,为患者带来更好的生活质量。