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替莫唑胺药理

发布时间:2024-08-15 13:20:45 阅读:1081 来源:问药网
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替莫唑胺

替莫唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤 用法用量:【用法用量】  在空腹或进食前至少一小时服用本药。放化疗期间:口服本品,75mg/m2/日,共42天,同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。辅助治疗期间:同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品单药辅助治疗。起始剂量:150mg/m2/日,共5天,然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始,根据前1周期不良反应,剂量可增至200mg/m2/日,或减至100mg/m2。常规患者治疗:以前曾接受过化疗者的起始剂量是150 mg/m2/日,共5天。成人没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日,均连用5天,28天为一个周期。治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
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替莫唑胺(Temozolomide)是一种常用的化疗药物,主要用于胶质母细胞瘤的治疗。它通过干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复机制,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。本文将对替莫唑胺的药理作用进行全面介绍。

1. DNA甲基化的抑制

替莫唑胺通过抑制DNA甲基转移酶活性,干扰DNA的甲基化过程。DNA甲基化是一种常见的表观遗传调控过程,对基因的转录活性和表达起着重要作用。替莫唑胺的抑制作用导致肿瘤细胞DNA的异常甲基化,干扰了肿瘤细胞的正常功能,从而抑制了肿瘤的生长和增殖。

2. DNA碱基修复的阻断

替莫唑胺通过与DNA中的嘌呤碱基发生化学反应,将亚甲基化基团转移给DNA,形成DNA与DNA交联产物。这些交联产物通过阻断DNA碱基修复酶的活性,导致DNA的损伤无法被修复。而基因组的DNA损伤会导致错误的碱基配对和DNA链断裂,致使肿瘤细胞无法进行正常的DNA复制和细胞增殖。

3. 抑制肿瘤血管生成

替莫唑胺还具有抑制肿瘤血管生成的作用。在癌症发展过程中,肿瘤细胞需要大量的氧气和营养物质来支持其快速生长和扩散。肿瘤细胞会通过血管生成因子诱导新的血管生长,从而提供养分和氧气。替莫唑胺干扰了肿瘤血管生成过程,减少了肿瘤所需的血液供应,限制了肿瘤的生长和扩散能力。

4. 免疫调节作用

最近的研究发现,替莫唑胺还具有免疫调节作用。它能够增强机体的抗肿瘤免疫反应,促进免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。替莫唑胺通过增加干扰素的产生、促进免疫细胞的激活和增加肿瘤抗原的呈递,增强了免疫系统对肿瘤的攻击能力。

替莫唑胺的药理作用主要包括DNA甲基化的抑制、DNA碱基修复的阻断、抑制肿瘤血管生成以及免疫调节作用。通过这些作用,替莫唑胺能够有效地抑制胶质母细胞瘤的生长和扩散,提高患者的生存率。正如其他化疗药物一样,替莫唑胺也存在一系列的不良反应,包括骨髓抑制、恶心呕吐、乏力等。在使用替莫唑胺时,医生需要根据患者的具体情况进行个体化治疗,并密切监测患者的病情和药物的副作用,以实现最佳的治疗效果。