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沙芬酰胺作用机制

发布时间:2023-07-25 14:07:29 阅读:107 来源:问药网
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沙芬酰胺

沙芬酰胺 生产厂家:意大利赞邦 功能主治:用于帕金森,无运动障碍缓解时间延长0.96小时 用法用量:用法用量  •从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后,根据个人需要和耐受性,剂量可增加到每天一次100毫克。  •肝功能损害:中度肝功能损害患者每天一次不要超过50毫克;严重肝功能不全患者禁用。
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  首先,沙芬酰胺通过钠通道阻滞作用来抑制神经元的过度兴奋。在帕金森病中,脑部的多巴胺水平下降,导致神经元的活动不稳定,易于发生过度兴奋。沙芬酰胺可以抑制钠通道的活性,减少神经元的兴奋性,从而减轻帕金森病患者的运动障碍症状,如震颤、肌肉僵硬和动作迟钝等。
  其次,沙芬酰胺通过抑制VMAT-2来增加多巴胺水平。VMAT-2是一种在突触前端的囊泡膜上表达的转运蛋白,负责将多巴胺转运到囊泡内,维持多巴胺的水平稳定。在帕金森病中,多巴胺水平减少,而VMAT-2的功能有所下降。沙芬酰胺可以选择性地抑制VMAT-2的活性,从而增加多巴胺在突触前端囊泡内的积累,补充患者体内的多巴胺缺乏,减轻帕金森病患者的运动和非运动症状。
沙芬酰胺  此外,沙芬酰胺还对谷氨酸递质系统产生作用。在帕金森病中,谷氨酸递质系统的功能异常,导致谷氨酸递质的释放增加,过度刺激神经元。沙芬酰胺可以调节谷氨酸递质系统的活性,减少谷氨酸递质的释放,从而抑制神经元的过度刺激,缓解帕金森病的症状。
  最后,沙芬酰胺还具有抗氧化和神经保护作用。在帕金森病中,由于氧化应激和炎症反应的增加,神经细胞容易受到损伤。沙芬酰胺通过抑制氧化应激和炎症反应,减少神经细胞的损伤,保护神经系统的功能。
  总之,沙芬酰胺作为一种新型的抗帕金森药物,通过多种机制来减轻帕金森病患者的症状。它通过钠通道阻滞作用抑制神经元的过度兴奋,通过抑制VMAT-2增加多巴胺水平,通过调节谷氨酸递质系统减少神经元的过度刺激,以及通过抗氧化和神经保护作用来保护神经系统的功能。这些机制的综合作用使得沙芬酰胺成为治疗帕金森病的重要药物之一,为帕金森病患者提供了更好的生活质量。